Rad1 激活剂包括一系列间接影响 Rad1 激活的化学物质,主要是通过调节参与 DNA 损伤反应的关键蛋白和途径。这些激活剂并不直接与 Rad1 结合或相互作用,而是影响调节其活性的信号级联。这些激活剂大多是 ATM、ATR 和 Chk1 等激酶的抑制剂,这些激酶对启动和调节细胞对 DNA 损伤的反应至关重要。通过抑制这些激酶,这些化合物可以改变 DNA 损伤反应的动态,从而可能导致作为 9-1-1 复合物一部分的 Rad1 蛋白活性增强或功能改变。
这些化学物质发挥作用的分子机制涉及不同细胞途径之间复杂的相互作用。例如,众所周知的 ATM 和 ATR 抑制剂咖啡因会影响各种检查点蛋白的磷酸化状态和激活,从而间接影响 Rad1。同样,UCN-01、VE-821 和 AZD6738 等化合物也会调节 DNA 损伤信号通路中的关键调节因子 Chk1 和 ATR 的活性。这种调节可导致这些通路中蛋白质(包括 Rad1)的磷酸化和激活状态发生变化。此外,KU-55933、KU-60019 和 CP-466722 等 ATM 抑制剂的使用说明了靶向上游调控因子如何对 Rad1 等下游蛋白产生连带效应。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥361.00 ¥745.00 ¥1072.00 ¥2121.00 ¥8574.00 | 13 | |
咖啡因通过抑制 DNA 损伤反应中的上游调节因子 ATM 和 ATR 激酶间接激活 Rad1,导致检查点激活发生改变。 | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | ¥2775.00 | 10 | |
UCN-01 以多种激酶为靶点,可通过抑制 Chk1 间接激活 Rad1,从而影响 DNA 损伤反应途径。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | ¥4062.00 | ||
VE-821 是一种 ATR 抑制剂,通过抑制 ATR 激酶,可间接影响 Rad1 的活化,这是细胞对 DNA 损伤反应的一部分。 | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | ¥6465.00 | ||
另一种 ATR 抑制剂 AZD6738 可能会通过调节 ATR 依赖性 DNA 损伤反应途径间接激活 Rad1。 | ||||||
NU6027 | 220036-08-8 | sc-215591 | 10 mg | ¥1726.00 | 1 | |
NU6027 通过抑制 CDK2 增强 DNA 损伤反应,可能会因细胞周期调节的改变而间接影响 Rad1 的活性。 | ||||||
ATM Kinase 抑制剂 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | ¥1218.00 | 28 | |
KU-55933 是一种 ATM 抑制剂,可通过调节 DNA 损伤反应中依赖于 ATM 的途径间接影响 Rad1 的激活。 | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | ¥2742.00 ¥11451.00 | 1 | |
与 KU-55933 类似,KU-60019 也能抑制 ATM 激酶,并间接影响 DNA 损伤检查点反应中 Rad1 的活性。 | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | ¥1557.00 | 4 | |
Mirin 可抑制 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物,影响 ATM 和 ATR 途径,从而间接影响 Rad1 的活性。 |