Rab 5A激活剂

常见的 Rab 5A 激活剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、巴非罗霉素 A1 CAS 88899-55-2、EHop-016 CAS 1380432-32-5、细胞松弛素 D CAS 22144-77-0 和 Latrunculin B CAS 76343-94-7。

Rab 5A 是一种小型 GTPase 蛋白，在调节各种细胞内膜转运过程（包括内吞、内体融合和膜再循环）中发挥着关键作用。作为 Rab 系列 GTP 酶的成员，Rab 5A 起着分子开关的作用，在活跃的 GTP 结合态和不活跃的 GDP 结合态之间循环。在活性状态下，Rab 5A 定位于早期内体，在那里协调这些内囊泡的形成和成熟。Rab 5A 通过与效应蛋白和其他调节因子相互作用，介导早期内体相互融合以及与其他细胞区室融合，促进货物分子沿内体途径的分类和运输。

Rab 5A 的激活涉及一系列严格调控的分子事件，这些事件的最终结果是 GDP 与 GTP 的交换，从而导致 Rab 5A 转变为活性构象。这一活化过程由鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEFs）启动，GEFs 催化与 Rab 5A 结合的 GDP 与 GTP 交换。GEFs 通过稳定 Rab 5A 蛋白的无核苷酸形式和促进 GTP 的结合来促进 Rab 5A 的活化，从而促进其与膜的结合和下游效应物的招募。GTP 结合的 Rab 5A 一旦被激活，就会与参与内吞转运的各种效应蛋白相互作用，协调早期内体的形成，并调节它们与其他细胞内隔室的融合。此外，Rab 5A 激活的持续时间受到 GTPase-activating proteins（GAPs）的严格调控，GAPs 可刺激 Rab 5A 固有的 GTP 水解活性，导致其失活并随后与膜分离。总之，Rab 5A 激活的动态调控对于协调细胞内膜贩运过程和维持细胞平衡至关重要。