R-Ras 抑制因子

常见的R-Ras抑制剂包括但不限于法尼基硫代水杨酸（CAS 162520-00-5）、NSC 23766（CAS 733767-34-5）、2-(苯甲酰氨基硫代氨基)-5,5-二甲基-4,7-二氢噻吩并 o[2,3-c]吡喃-3-羧酸 CAS 314042-01-8，马努霉素 A CAS 52665-74-4 和 FTI-277 三氟乙酸盐 CAS 170006-73-2（游离碱）。

R-Ras 是小GTP酶Ras超家族的成员，在调节多种细胞过程（包括细胞粘附、迁移和分化）中起着至关重要的作用。与典型的Ras蛋白（H-Ras、K-Ras和N-Ras）不同，R-Ras表现出独特的功能和信号通路。R-Ras主要定位于质膜，在那里它与多个效应蛋白相互作用，以调节下游信号级联反应。R-Ras的一个关键功能是参与整合素介导的细胞粘附和迁移，它通过调节整合素的活化状态，促进细胞与细胞外基质的附着。此外，R-Ras还参与调节细胞骨架动态的信号通路，从而影响细胞形态和运动性。

抑制R-Ras的活性是调节由这种小GTP酶控制的细胞过程和通路的潜在策略。已经提出了各种抑制机制，包括开发靶向R-Ras核苷酸结合口袋的小分子抑制剂，从而阻止其被鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEFs）激活。此外，干扰R-Ras的定位或其激活所必需的翻译后修饰，可能会阻碍其与下游效应物的相互作用和信号级联反应的传播。此外，破坏R-Ras信号复合物中涉及的蛋白质-蛋白质相互作用也可以减弱其活性和下游信号事件。了解R-Ras抑制的机制为调节受这种小GTP酶影响的细胞过程和通路提供了见解。