PUS10激活剂

常见的 PUS10 激活剂包括但不限于正钒酸钠 CAS 13721-39-6、萼氨醇 A CAS 101932-71-2、冈田酸 CAS 78111-17-8、蕨素 CAS 66575-29-9 和 PMA CAS 16561-29-8。

PUS10 的化学激活剂可通过各种生化途径调节其活性。原钒酸钠和冈田酸分别通过抑制蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs）以及蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 发挥作用。这导致去磷酸化活性降低，导致包括 PUS10 在内的蛋白质的磷酸化状态增加。由于磷酸化是激活蛋白质的常见调控机制，磷酸酶活性受到抑制可导致 PUS10 激活。同样，钙黄绿素 A 通过抑制 PP1 和 PP2A，也能产生同样的结果，确保 PUS10 保持磷酸化和活性状态。假定 PUS10 是 PKC 的底物，那么光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）通过激活蛋白激酶 C（PKC），可直接使 PUS10 的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化，从而激活 PUS10。

硫酸锌和氯化镁可通过调节控制 PUS10 状态的其他酶的活性来间接影响 PUS10。锌可作为一种异位调节剂，可能诱导构象变化，从而导致 PUS10 激活，而氯化镁则可增强可能使 PUS10 磷酸化的激酶的活性。精胺通过其在多胺生物学中的作用，可增强激酶的活性，其中可能包括靶向 PUS10 的激酶。佛司可林可提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A（PKA），这也会导致 PUS10 的磷酸化和激活。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）可调节各种激酶和磷酸酶，从而可能改变 PUS10 的活性。1-磷酸鞘磷脂可激活鞘磷脂激酶，后者可通过下游信号通路影响 PUS10 的活化。过氧化氢作为一种活性氧，可通过影响磷酸酶和激酶的活性来调节信号通路，从而可能导致 PUS10 氧化修饰和活化。最后，离子霉素可增加细胞内的钙含量，激活钙依赖性激酶，使 PUS10 磷酸化，从而激活 PUS10。