PRR7激活剂

常见的 PRR7 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、二丁酰-cAMP CAS 16980-89-5、PMA CAS 16561-29-8 和 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4。

能提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平的化合物对激活 PRR7 至关重要。这种激活是通过刺激腺苷酸环化酶或抑制磷酸二酯酶（负责 cAMP 降解的酶）来实现的。增加的 cAMP 会激活蛋白激酶 A（PKA），进而使 PRR7 磷酸化，导致其激活。此外，模拟 cAMP 的药剂可直接激活 PKA，绕过上游信号转导的需要，从而促进 PRR7 的磷酸化和随后的激活。某些化合物还能特异性地抑制磷酸二酯酶，使 cAMP 积累到能维持 PRR7 激活的水平。此外，蛋白激酶 C (PKC) 的激活剂也有可能使 PRR7 磷酸化，从而导致其功能性激活。

其他间接导致 PRR7 激活的机制包括干扰磷酸酶的活性，从而调节 PRR7 的磷酸化状态。蛋白磷酸酶（如 PP1 和 PP2A）抑制剂可导致细胞内磷酸化蛋白（包括 PRR7）的净增加，从而使其保持活性状态。肾上腺素能受体激动剂会触发级联反应，使 cAMP 水平升高，从而影响 PKA 的活性和 PRR7 的活化，从而促进 PRR7 的活化。通过与 Gs alpha 亚基不可逆结合的药物，Gs alpha 亚基的持续激活会导致 cAMP 持续增加，并通过 PKA 介导的途径延长 PRR7 的激活时间。