PPP1R3G激活剂

常见的 PPP1R3G 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、冈田酸 CAS 78111-17-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2 和西洛他胺 (OPC 3689) CAS 68550-75-4。

PPP1R3G 的化学激活剂可启动一连串细胞内事件，通过各种途径导致其激活，主要涉及环核苷酸水平的调节和随后蛋白激酶的激活。异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺，可刺激腺苷酸环化酶的活性，从而增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的浓度。cAMP 的升高会激活蛋白激酶 A（PKA），这种激酶会使 PPP1R3G 磷酸化，从而导致其被激活。福斯可林是一种二萜类化合物，可直接激活腺苷酸环化酶，与受体相互作用无关，也会提高 cAMP 水平，进一步促进 PKA 的活性，对 PPP1R3G 产生类似的下游效应。

另一方面，磷酸二酯酶（PDEs）在环核苷酸水平的调节中起着至关重要的作用，各种化合物对它们的抑制可间接导致 PPP1R3G 的激活。IBMX、西地那非、西洛斯他胺、扎普列那司特、阿那格雷、双吡达莫、文泊西汀和罗利普兰等化合物都会抑制不同的 PDE，从而导致 cAMP 或环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高，具体取决于抑制剂的特异性。环核苷酸的增加会增强 PKA 或蛋白激酶 G (PKG) 的活性，从而通过磷酸化激活 PPP1R3G。此外，冈田酸和萼氨甲等某些毒素也会影响细胞内磷酸酶活性的整体平衡。通过抑制其他磷酸酶，它们可以创造一种有利于 PPP1R3G 激活的生化环境，因为其目标的去磷酸化作用会降低，从而使 PPP1R3G 保持活性状态。这些化学激活剂通过对细胞内信号通路的影响，确保 PPP1R3G 被激活，并协调其在细胞过程中的作用。