PPA1激活剂
常见的 PPA1 激活剂包括但不限于盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、蕨素 CAS 66575-29-9、A23187 CAS 52665-69-7 和二丁基-cAMP CAS 16980-89-5。
PPA1 激活剂包括一系列化合物，可通过多种细胞信号传导途径间接增强 PPA1 的功能活性。例如，异丙肾上腺素等β-肾上腺素能激动剂会与β-肾上腺素能受体结合，诱发细胞内 cAMP 的级联反应。cAMP 的激增会导致蛋白激酶 A（PKA）的活化，而 PKA 在使与 PPA1 相互作用并增强其活性的目标蛋白磷酸化方面起着重要作用。同样，蕨麻素和二丁酰-cAMP 等化合物可直接提高 cAMP 水平，加强 PKA 的活化，从而间接促进 PPA1 的活性。此外，磷酸二酯酶抑制剂（如 IBMX、西地那非和米力农）可提高 cAMP 或 cGMP，分别进一步增强 PKA 或 PKG 通路，众所周知，这些通路会与涉及 PPA1 的信号通路发生交叉作用。
改变细胞内钙水平或激酶活性的化合物在调节 PPA1 活性方面也起着重要作用。A23187 是一种钙离子诱导剂，可增加细胞内的钙，从而触发钙依赖性蛋白激酶，进而与 PPA1 相关通路相互作用。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和皮卡丹宁醇等激酶抑制剂可减轻 PPA1 信号网络中的负调控，从而增强 PPA1 的潜在作用。此外，通过用 LY294002 和 PD98059 分别抑制 PI3K 和 MEK，化学景观发生了改变，有利于导致 PPA1 激活的途径，突出了细胞信号的复杂平衡和相互联系，以及这些激活剂对 PPA1 功能活性的间接但有力的影响。这些机制共同凸显了 PPA1 调控的复杂性，以及可以微调其在细胞内活性的各种分子。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂。通过激活β-肾上腺素能受体，它可导致细胞内 cAMP 的增加，从而通过促进 PPA1 参与的 cAMP 依赖性蛋白激酶 A（PKA）信号通路，间接增强 PPA1 的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可增加细胞内cAMP水平。cAMP水平升高会激活PKA，从而通过磷酸化机制上调PPA1活性，而磷酸化机制与PPA1参与的信号级联有关。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
毛喉素可激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP的产生，并随后激活蛋白激酶A。蛋白激酶A可磷酸化PPA1所参与通路中的各种蛋白质，间接增强PPA1的功能活性。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
A23187是一种离子载体，可增加细胞内钙离子浓度。钙离子进入细胞后，可激活钙离子依赖性信号传导通路，从而间接增强PPA1的活性，影响PPA1整合的蛋白质网络和信号级联。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥508.00 ¥1467.00 ¥5415.00 ¥50205.00 | 74 | |
二丁烯酰-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物，可激活 PKA。PKA 激活可导致 PPA1 相关信号通路中的蛋白质磷酸化，从而间接增强 PPA1 的功能活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
EGCG已知可抑制多种蛋白激酶，从而可能减少PPA1相关通路中的抑制性磷酸化事件。这种抑制作用可以缓解PPA1信号网络中的负向调节，从而为PPA1的激活创造有利环境。 | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥564.00 ¥790.00 ¥2200.00 | 11 | |
白皮杉醇抑制Syk激酶，后者可以调节包括PPA1在内的信号传导通路。通过抑制竞争性信号传导通路，当细胞信号传导环境转向有利于PPA1活性时，PPA1的活性可能会间接增强。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂，可导致信号平衡转移，有利于间接激活PPA1的途径。通过抑制PI3K，有可能与其他信号通路发生交叉作用，从而增强PPA1的功能活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059是MEK的抑制剂，而MEK是MAPK通路的一部分。通过抑制MEK，PD98059可以间接增强PPA1的活性，改变信号动态，并可能减少限制PPA1在某些信号通路中发挥作用的负反馈机制。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥361.00 ¥745.00 ¥1072.00 ¥2121.00 ¥8574.00 | 13 | |
咖啡因是腺苷受体的非选择性拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂，可导致 cAMP 水平升高。cAMP 的升高会增强 PKA 的活性，而 PKA 可能会通过其信号通路中的蛋白质磷酸化来影响 PPA1 的活性。 | ||||||