PP2A-B55-γ激活剂

常见的 PP2A-B55-γ 激活剂包括但不限于 FTY720 CAS 162359-56-0、C2 神经酰胺 CAS 3102-57-6、D-赤藓鞘氨醇 CAS 123-78-4、福斯可林 CAS 66575-29-9 和白藜芦醇 CAS 501-36-0。

PP2A-B55-γ 激活剂是指一系列专门针对并增强 PP2A-B55-γ 全酶复合物活性的化合物。PP2A 或蛋白磷酸酶 2A 是真核细胞中一种重要的丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，参与多种细胞过程。它的活性和特异性受与各种调节亚基（其中之一是 B55-γ 亚基）的结合所支配。这种复合体的激活剂被认为可以调节 PP2A 的磷酸酶活性，影响 B55-γ 亚基引导 PP2A 对特定底物的去磷酸化。化学激活剂可能通过稳定磷酸酶核心的活性构象、增强其与 B55-γ 亚基的相互作用或提高全酶复合物对底物的亲和力来实现这一目的。

这些激活剂包含一系列化学结构，反映了与这种性质的蛋白质复合物相互作用所需的多样性。PP2A-B55-γ 结构的复杂性要求激活剂必须能够通过调节亚基对催化核心产生作用。这些激活剂的分子作用机制可能有很大差异。有些可能是模仿自然增强 PP2A-B55-γ 活性的内源分子，而另一些则可能是通过高通量筛选和后续优化发现的新型支架。这些化合物与 PP2A-B55-γ 复合物上的特定位点结合，可能诱导构象变化，从而增强磷酸酶的活性。通过调节 PP2A-B55-γ 的功能，这些激活剂可对该磷酸酶复合物调控的细胞通路产生深远影响。PP2A-B55-γ 激活剂的开发和研究极大地促进了人们对这种磷酸酶复合物的生化认识，并为剖析其在细胞信号通路中的作用提供了宝贵的工具。