PP2A-B55-β 抑制因子

常见的 PP2A-B55-β 抑制剂包括但不限于冈田酸 CAS 78111-17-8、Cantharidin CAS 56-25-7、LB-100 CAS 1632032-53-1、Calyculin A CAS 101932-71-2 和 Endothall CAS 145-73-3。

PP2A-B55-β 抑制剂包括一系列以 PP2A 蛋白复合物为靶点的化学物质，它们直接或间接地影响 PP2A 的调节亚基 B55-β。PP2A 是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，在细胞周期调节、信号转导和细胞凋亡等多种细胞过程中起着至关重要的作用。冈田酸、Cantharidin 和 LB-100 等抑制剂专门针对 PP2A 复合物，导致其磷酸酶活性发生变化。这些抑制剂与 PP2A 的催化亚基结合，导致构象改变和去磷酸化活性降低。这种抑制作用会导致各种底物的磷酸化水平升高，从而影响细胞信号传导途径。

Calyculin A、Endothall 和 Tautomycin 等也会对 PP2A 产生抑制作用。这些化学物质通过改变关键蛋白的磷酸化状态，破坏 PP2A 介导的对关键细胞功能的调节。例如，Fostriecin 可选择性地抑制 PP2A 而不是其他磷酸酶，从而有针对性地改变 PP2A 依赖性途径。Norcantharidin 是 cantharidin 的一种衍生物，它保留了 PP2A 的抑制特性，可影响细胞凋亡和细胞增殖等细胞过程。此外，间接抑制剂（如吩噻嗪和异诺霉素）通过影响相关的信号级联来调节 PP2A 的活性。吩噻嗪通过调节神经递质信号发挥其作用，从而间接影响 PP2A 的活性，而 Ionomycin 则通过改变钙离子浓度影响 PP2A，而钙离子浓度对各种信号通路至关重要。