PP2A-Bα激活剂

常见的 PP2A-Bα 激活剂包括但不限于 Fostriecin CAS 87860-39-7、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Cantharidin CAS 56-25-7、Endothall CAS 145-73-3 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

PP2A-Bα 激活剂包括各种能调节细胞磷酸酶活性的化合物，特别是能改变 PP2A-Bα 的功能动态。例如，福斯特里钦通过选择性抑制 PP2A 而不是 PP1 来调整磷酸酶活性的平衡，从而增强 PP2A-Bα 的功能性磷酸酶活性。同样，冈田酸（Okadaic Acid）在低浓度时会优先抑制 PP1，从而通过降低 PP1 的竞争性抑制作用间接增强 PP2A-Bα 的活性。Cantharidin 和 Norcantharidin 对其他磷酸酶的抑制作用更强，从而使平衡转向 PP2A-Bα 活性的增加。(S)-Perillyl醇和Endothall等化合物通过调节PP2A-Bα起调节作用的信号通路，如(S)-Perillyl醇调节Ras信号通路，从而提高了PP2A-Bα激活的特异性。

Calyculin A 和 Tautomycin 等其他化合物虽然是众所周知的一般 PP2A 抑制剂，但在剂量上有细微差别，可通过选择性抑制 PP1 或对 PP2A 全酶产生不同影响，间接增强 PP2A-Bα 的活性。微囊藻毒素-LR 可通过其异构相互作用微调 PP2A-Bα 的底物特异性，而苯基胂氧化物可通过影响 PP2A-Bα 的氧化还原状态导致构象变化，从而增强其活性。LB-100 在抑制 PP2A 的同时，在某些条件下会优先激活 PP2A-Bα，同样，茜草毒素 B 通过抑制其他 PP2A 全酶，也会间接导致 PP2A-Bα 活性上调。总之，这些化学物质决定了 PP2A-Bα 的活化是通过磷酸酶活性和途径相互作用的微妙平衡来调节的，从而确保精确控制 PP2A-Bα 在细胞过程中的作用。