POSH激活剂
常见的 POSH 激活剂包括但不限于 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、Y-27632、游离碱 CAS 146986-50-7、NSC 23766 CAS 733767-34-5、Forskolin CAS 66575-29-9 和 PMA CAS 16561-29-8。
POSH 激活剂是一组专门针对 SH3s 蛋白丰度（POSH）的化学实体，POSH 是一种支架蛋白，参与组装多蛋白复合物，这些复合物参与导致 Jun N 端激酶（JNK）激活的信号通路。POSH 被认为通过其在 JNK 激活中的作用，促进了导致细胞程序性死亡（也称为细胞凋亡）的信号传播。
直接激活剂对 POSH 的激活可能涉及这些化学物质与 POSH 蛋白中对其支架功能至关重要的特定结构域的相互作用。这种相互作用可能会增强 POSH 招募和组织有效激活 JNK 所需的蛋白质的能力，例如，通过诱导构象变化，增加 POSH 与其结合伙伴的亲和力，或稳定信号复合物的形成。POSH 的间接激活剂可能通过上调 POSH 基因的表达来发挥作用，从而增加可用于复合物形成的蛋白质数量。或者，它们可能会抑制 POSH 的降解，导致细胞内功能性 POSH 的积累。它们还可能作用于平行信号通路，通过磷酸化、泛素化或苏木酰化等翻译后修饰来调节 POSH 或其伙伴的活性，从而改变其参与蛋白质间相互作用的能力或改变其细胞定位。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥2527.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物，可激活 PKA。POSH 作用于小 GTP 酶 Rac1 的下游。PKA 可使 Rac1 磷酸化，从而激活 Rac1。活化的 Rac1 可增强 POSH 的功能活性。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632 是 ROCK 的选择性抑制剂，已知 ROCK 可抑制 Rac1。通过抑制 ROCK，Y-27632 可以增强 Rac1 的活性，进而增强 POSH 的功能活性。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥6735.00 | 75 | |
NSC 23766是Rac1特异性GEFs（如Tiam1）的抑制剂。通过抑制Tiam1，NSC 23766使更多的Rac1可用于其他GEFs，从而可能增强Rac1的激活并间接增强POSH活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林能提高 cAMP 水平并激活蛋白激酶 A (PKA)，从而磷酸化并激活 Rac1。活化后的 Rac1 可增强 POSH 的功能活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA 可激活蛋白激酶 C (PKC)，使其磷酸化并激活 Rac1。活化的 Rac1 可增强 POSH 的功能活性。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
氯化锂是一种 GSK3 抑制剂。GSK3 可以抑制 Rac1，因此通过抑制 GSK3，氯化锂可以增强 Rac1 的活性，进而增强 POSH 的功能活性。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | ¥2031.00 ¥3373.00 | 59 | |
Jasplakinolide 是肌动蛋白丝的稳定剂。Rac1 参与肌动蛋白细胞骨架的重新排列。通过稳定肌动蛋白丝，Jasplakinolide 可以增强 Rac1 的活性，进而增强 POSH 的功能活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059是MEK1的特异性抑制剂，可抑制ERK1/2。ERK1/2可抑制Rac1，因此通过抑制MEK1，PD98059可增强Rac1的活性，从而增强POSH的功能活性。 | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | ¥2358.00 ¥9838.00 | 12 | |
EHT 1864是一种Rac1抑制剂。然而，它通过将Rac1锁定在非活动状态来发挥作用，这可能会导致细胞中的补偿机制增加其他Rac1分子的活性，从而提高POSH的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K 可以抑制 Rac1，因此通过抑制 PI3K，LY294002 可以增强 Rac1 的活性，进而增强 POSH 的功能活性。 | ||||||