POLR2L 抑制因子

常见的 POLR2L 抑制剂包括但不限于：α-Amanitin CAS 23109-05-9、Triptolide CAS 38748-32-2、Cordycepin CAS 73-03-0、Actinomycin D CAS 50-76-0 和 DRB CAS 53-85-0。

POLR2L 的化学抑制剂包括一系列化合物，它们通过抑制 RNA 聚合酶 II 复合物直接针对转录机制，而 POLR2L 是该复合物的一个功能组件。同样，Triptolide 通过共价修饰 POLR2L 的亚基来抑制其活性，从而阻止 RNA 聚合酶 II 介导的转录。Cordycepin 可模拟腺苷，并与正在生长的 mRNA 链结合，导致提前终止，从而抑制 POLR2L 所促进的延伸过程。放线菌素 D 可插入 DNA 并阻断转录起始复合体，从而阻止 POLR2L 延长 mRNA。DRB 通过阻碍 RNA 聚合酶 II 最大亚基 C 端结构域的磷酸化来实现抑制作用，而磷酸化是启动转录的重要步骤。

此外，Tagetitoxin 虽然主要影响 RNA 聚合酶 III，但由于这两种聚合酶的结构相似且共享亚基，因此也可能对 POLR2L 产生抑制作用。链霉素和唑菌胺酸都能与 RNA 聚合酶复合物结合，阻碍 mRNA 链的伸长过程，从而抑制 POLR2L 的功能。ICRF-193 和 Sobuzoxane 以拓扑异构酶 II 为靶标，而拓扑异构酶 II 是转录过程中 DNA 解旋所必需的；它们对这种酶的抑制可间接导致 POLR2L 因转录活性受阻而受到抑制。Cantharidin 可抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，这两种酶对 RNA 聚合酶 II 的调控至关重要，从而导致 POLR2L 的活性受到抑制。最后，Flavopiridol 可抑制 CDK9/cyclin T，它们对 RNA 聚合酶 II C 端结构域的磷酸化非常重要，而磷酸化过程是 POLR2L 转录功能的核心。