Polr2j 的化学抑制剂采用各种机制来阻碍该蛋白质在 RNA 聚合酶 II 复合物中的功能。α-芒硝素与 RNA 聚合酶 II 具有高亲和力,可有效阻止该酶沿着 DNA 模板前进,从而阻止 Polr2j 在转录过程中发挥作用。同样,Triptolide 通过共价修饰 RNA 聚合酶 II 中的一个半胱氨酸残基,使该复合物降解。这一作用导致细胞内 Polr2j 的功能性减少。DRB 的作用是抑制 RNA 聚合酶 II C 端结构域的磷酸化,这是转录延伸的关键步骤,间接阻碍了 Polr2j 的活性。放线菌素 D 通过插入 DNA 干扰转录,阻止 RNA 聚合酶 II 延长 RNA 链,从而抑制 Polr2j 的功能。
除了转录的直接抑制剂外,还有几种化学物质通过靶向相关过程来干扰 Polr2j 的功能。虫草素(Cordycepin)会进入 RNA 链,导致 RNA 合成过早终止,从而影响 Polr2j 在 RNA 链延长中的作用。ICRF-193和Meayamycin分别破坏DNA复制和RNA剪接,这些过程与Polr2j的转录功能密切相关。Pladienolide B 以剪接体(一种在转录过程中与 RNA 聚合酶 II 密切相关的复合物)为目标,从而间接影响 Polr2j。阿米洛利和 CBR-5884 会影响细胞环境和代谢途径,从而间接调节 Polr2j 的功能。最后,Cantharidin 可抑制蛋白磷酸酶,改变与 RNA 聚合酶 II 相关的蛋白质的磷酸化状态,从而影响 Polr2j 的活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | 26 | |
α-芒硝是 RNA 聚合酶 II 的强效抑制剂,而 Polr2j 是该酶的一个亚基。通过与 RNA 聚合酶 II 强力结合,α-鹅膏蕈素阻止了该酶沿 DNA 的转移,从而直接抑制了 Polr2j 在更大的 RNA 聚合酶复合体中的功能。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
雷公藤内酯是一种二萜三环氧物,已被证明可以共价修饰RNA聚合酶II最大亚基中的半胱氨酸残基,导致RNA聚合酶II降解,并因此抑制作为聚合酶复合物一部分的Polr2j的功能。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥474.00 ¥2087.00 ¥3497.00 ¥7333.00 | 6 | |
DRB 是 RNA 聚合酶 II 转录延伸的抑制剂。通过抑制 RNA 聚合酶 II C 端结构域的磷酸化,DRB 间接阻碍了 Polr2j 的功能,因为 Polr2j 的活性依赖于聚合酶复合物的正常组装和磷酸化。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
放线菌素 D 在转录起始复合体中插入 DNA,阻止 RNA 聚合酶 II 延长 RNA 链。这种结合作用会抑制 Polr2j 的功能,因为没有 RNA 链的伸长,它就无法参与转录过程。 | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | ¥1117.00 | 5 | |
Cordycepin 是一种腺苷类似物,可通过掺入生长中的 RNA 链并抑制 RNA 聚合酶 II 来提前终止 RNA 合成,从而在功能上抑制 Polr2j 在 RNA 合成过程中的作用。 | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | ¥3723.00 ¥10131.00 | 7 | |
ICRF-193是一种双二氧哌嗪,可干扰DNA拓扑异构酶II,形成稳定的可裂解复合物,从而阻止DNA复制和转录。这通过阻碍Polr2j参与的转录过程间接抑制Polr2j。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | ¥3272.00 ¥62863.00 ¥122015.00 ¥282050.00 ¥733330.00 ¥31375.00 | 63 | |
Pladienolide B是一种与剪接体结合并抑制其功能的物质。由于前mRNA的剪接与RNA聚合酶II的转录紧密相关,这种抑制作用可能会破坏Polr2j参与的转录活性。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
阿米洛利(Amiloride)主要是一种保钾利尿剂,也会抑制钠/氢反转录酶(NHE)的某些同工形式。通过改变细胞内的 pH 值,阿米洛利可调节其活性所需的细胞环境,从而间接影响包括 Polr2j 在内的蛋白质的功能。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | ¥914.00 ¥2933.00 | 6 | |
Cantharidin 可抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A,它们参与许多细胞过程,包括调节转录因子和其他与 RNA 聚合酶 II 功能相关的蛋白质,因此可通过改变 Polr2j 的磷酸化状态间接抑制它。 |