Date published: 2025-9-8

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Polr2j 抑制因子

常见的 Polr2j 抑制剂包括但不限于 α-Amanitin CAS 23109-05-9、Triptolide CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0、Actinomycin D CAS 50-76-0 和 Cordycepin CAS 73-03-0。

Polr2j 的化学抑制剂采用各种机制来阻碍该蛋白质在 RNA 聚合酶 II 复合物中的功能。α-芒硝素与 RNA 聚合酶 II 具有高亲和力,可有效阻止该酶沿着 DNA 模板前进,从而阻止 Polr2j 在转录过程中发挥作用。同样,Triptolide 通过共价修饰 RNA 聚合酶 II 中的一个半胱氨酸残基,使该复合物降解。这一作用导致细胞内 Polr2j 的功能性减少。DRB 的作用是抑制 RNA 聚合酶 II C 端结构域的磷酸化,这是转录延伸的关键步骤,间接阻碍了 Polr2j 的活性。放线菌素 D 通过插入 DNA 干扰转录,阻止 RNA 聚合酶 II 延长 RNA 链,从而抑制 Polr2j 的功能。

除了转录的直接抑制剂外,还有几种化学物质通过靶向相关过程来干扰 Polr2j 的功能。虫草素(Cordycepin)会进入 RNA 链,导致 RNA 合成过早终止,从而影响 Polr2j 在 RNA 链延长中的作用。ICRF-193和Meayamycin分别破坏DNA复制和RNA剪接,这些过程与Polr2j的转录功能密切相关。Pladienolide B 以剪接体(一种在转录过程中与 RNA 聚合酶 II 密切相关的复合物)为目标,从而间接影响 Polr2j。阿米洛利和 CBR-5884 会影响细胞环境和代谢途径,从而间接调节 Polr2j 的功能。最后,Cantharidin 可抑制蛋白磷酸酶,改变与 RNA 聚合酶 II 相关的蛋白质的磷酸化状态,从而影响 Polr2j 的活性。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

α-Amanitin

23109-05-9sc-202440
sc-202440A
1 mg
5 mg
¥2933.00
¥11609.00
26
(2)

α-芒硝是 RNA 聚合酶 II 的强效抑制剂,而 Polr2j 是该酶的一个亚基。通过与 RNA 聚合酶 II 强力结合,α-鹅膏蕈素阻止了该酶沿 DNA 的转移,从而直接抑制了 Polr2j 在更大的 RNA 聚合酶复合体中的功能。

Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
¥993.00
¥2256.00
13
(1)

雷公藤内酯是一种二萜三环氧物,已被证明可以共价修饰RNA聚合酶II最大亚基中的半胱氨酸残基,导致RNA聚合酶II降解,并因此抑制作为聚合酶复合物一部分的Polr2j的功能。

DRB

53-85-0sc-200581
sc-200581A
sc-200581B
sc-200581C
10 mg
50 mg
100 mg
250 mg
¥474.00
¥2087.00
¥3497.00
¥7333.00
6
(1)

DRB 是 RNA 聚合酶 II 转录延伸的抑制剂。通过抑制 RNA 聚合酶 II C 端结构域的磷酸化,DRB 间接阻碍了 Polr2j 的功能,因为 Polr2j 的活性依赖于聚合酶复合物的正常组装和磷酸化。

Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
¥824.00
¥2685.00
¥8089.00
¥28453.00
¥241660.00
53
(3)

放线菌素 D 在转录起始复合体中插入 DNA,阻止 RNA 聚合酶 II 延长 RNA 链。这种结合作用会抑制 Polr2j 的功能,因为没有 RNA 链的伸长,它就无法参与转录过程。

Cordycepin

73-03-0sc-203902
10 mg
¥1117.00
5
(1)

Cordycepin 是一种腺苷类似物,可通过掺入生长中的 RNA 链并抑制 RNA 聚合酶 II 来提前终止 RNA 合成,从而在功能上抑制 Polr2j 在 RNA 合成过程中的作用。

ICRF-193

21416-68-2sc-200889
sc-200889A
1 mg
5 mg
¥3723.00
¥10131.00
7
(1)

ICRF-193是一种双二氧哌嗪,可干扰DNA拓扑异构酶II,形成稳定的可裂解复合物,从而阻止DNA复制和转录。这通过阻碍Polr2j参与的转录过程间接抑制Polr2j。

Pladienolide B

445493-23-2sc-391691
sc-391691B
sc-391691A
sc-391691C
sc-391691D
sc-391691E
0.5 mg
10 mg
20 mg
50 mg
100 mg
5 mg
¥3272.00
¥62863.00
¥122015.00
¥282050.00
¥733330.00
¥31375.00
63
(2)

Pladienolide B是一种与剪接体结合并抑制其功能的物质。由于前mRNA的剪接与RNA聚合酶II的转录紧密相关,这种抑制作用可能会破坏Polr2j参与的转录活性。

Amiloride

2609-46-3sc-337527
1 g
¥3272.00
7
(1)

阿米洛利(Amiloride)主要是一种保钾利尿剂,也会抑制钠/氢反转录酶(NHE)的某些同工形式。通过改变细胞内的 pH 值,阿米洛利可调节其活性所需的细胞环境,从而间接影响包括 Polr2j 在内的蛋白质的功能。

Cantharidin

56-25-7sc-201321
sc-201321A
25 mg
100 mg
¥914.00
¥2933.00
6
(1)

Cantharidin 可抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A,它们参与许多细胞过程,包括调节转录因子和其他与 RNA 聚合酶 II 功能相关的蛋白质,因此可通过改变 Polr2j 的磷酸化状态间接抑制它。