被称为 PNAd 抑制剂的化学类别包括一系列与 PNAd 蛋白相互作用以调节其生物功能的化合物。这一类抑制剂的特点是能够干扰 PNAd 的特定酶活性或其在细胞蛋白质调节过程中的相关途径。这些抑制剂的主要作用模式涉及改变蛋白质降解的 N 端规则途径,这是 PNAd 发挥重要作用的关键细胞机制。通过靶向这一途径,这些抑制剂可以改变细胞内特定蛋白质的稳定性和周转。
在 N 端规则途径中,PNAd 通过识别和修饰底物发挥作用,然后将底物指定为降解对象。该类抑制剂可直接干扰 PNAd 的活性位点,从而阻止其执行正常的酶功能。这种干扰可以通过抑制剂与活性位点结合来实现,从而有效地阻止天然底物的进入。或者,这些化合物可以与 PNAd 分子上的异构位点结合,诱导构象变化,降低酶的活性,从而间接影响其功能。除了与 PNAd 直接相互作用外,这一类抑制剂还可以通过调节相关的细胞过程来发挥其作用。例如,一些抑制剂可以影响蛋白酶体,蛋白酶体是负责降解由 N 端规则途径标记的蛋白质的复合体。通过抑制蛋白酶体,这些化合物可导致 PNAd 通常靶向的底物积聚,从而间接影响其功能。其他抑制剂则通过改变蛋白质降解途径中的上游或下游元素发挥作用。例如,有些化合物会影响蛋白酶的活性或改变氧化还原平衡等细胞状态,进而影响 PNAd 所参与的整个途径。总之,PNAd 抑制剂代表了一组多样化的化合物,它们的共同目标是通过直接相互作用或影响相关的细胞机制来调节 PNAd 的活性。这些抑制剂的特点是作用机制各不相同,各自以不同但重要的方式影响 PNAd 蛋白或其相关途径。它们在改变蛋白质稳定性和降解途径方面的作用突出了它们在细胞蛋白质调控研究中的重要性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG132 是一种蛋白酶体抑制剂,有可能通过改变 PNAd 所作用的蛋白质的降解途径来抑制 PNAd,从而导致 PNAd 的功能动态发生变化。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
乳胞素有可能通过破坏蛋白酶体降解过程来抑制 PNAd,而蛋白酶体降解过程是 PNAd 发挥作用的 N 端规则途径的下游。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米是一种特异性蛋白酶体抑制剂,有可能通过改变蛋白酶体对 PNAd 底物的降解来抑制 PNAd,从而影响整个 N 端规则途径。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥812.00 ¥1636.00 ¥2990.00 ¥5517.00 ¥15784.00 ¥1117.00 | 19 | |
Leupeptin 有可能通过改变与 PNAd 蛋白降解功能相关的途径中的蛋白酶活性来抑制 PNAd。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3103.00 ¥10470.00 ¥17408.00 | 14 | |
E64 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,有可能通过影响更广泛的蛋白质降解途径来抑制 PNAd,从而间接影响 PNAd 的功能。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
环氧美辛作为一种蛋白酶体抑制剂,可能会影响作为 N 端规则途径底物的蛋白质的降解,从而抑制 PNAd。 | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | ¥835.00 | 256 | |
Z-VAD-FMK 是一种泛天冬酶抑制剂,有可能通过改变凋亡途径来抑制 PNAd,进而影响 PNAd 在蛋白质稳定性方面的作用。 | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | ¥1692.00 ¥2369.00 ¥21425.00 | 39 | |
Auranofin 有可能通过影响细胞氧化还原状态来抑制 PNAd,而氧化还原状态可能会影响 PNAd 的活性或底物稳定性。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥1433.00 ¥6453.00 ¥46143.00 ¥226813.00 | 20 | |
Withaferin A 具有蛋白酶体抑制特性,有可能通过改变其在 N 端规则途径中的作用来抑制 PNAd。 | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | ¥259.00 ¥350.00 | ||
O-菲罗啉是一种金属蛋白酶抑制剂,有可能通过影响依赖金属的酶来抑制 PNAd,从而影响相关的细胞通路。 |