PLRP2 抑制因子

常见的PLRP2抑制剂包括但不限于脂肪酶抑制剂THL（CAS 96829-58-2）、埃贝内酯A（CAS 76808-16-7）、JZL184（CAS 1 101854-58-3、单酰基甘油酯酶抑制剂、URB602 CAS 565460-15-3和PF 750 CAS 959151-50-9。

胰脂肪酶相关蛋白 2（PLRP2）的化学抑制剂是一组干扰该酶水解脂肪能力的化合物。奥利司他是一种突出的抑制剂，它通过与 PLRP2 活性位点内的丝氨酸残基共价结合来发挥作用。这种结合会破坏酶的活性，阻止 PLRP2 将食物中的脂肪分解成可被人体吸收的小分子。同样，Lipstatin 及其饱和形式 Tetrahydrolipstatin 通过共价修饰相同的丝氨酸残基，使酶失去活性，从而成为有效的抑制剂。这些化学物质特别有效，因为它们能形成稳定、不可逆的键，确保对 PLRP2 的长期抑制。

其他抑制剂，如伊贝拉内酯 A 和伊贝拉内酯 B，也可能通过靶向 PLRP2 的活性位点来抑制 PLRP2。这些抑制剂可能会与酶形成暂时性结合，与天然脂质底物竞争，从而降低酶的活性。棕榈酰三氟甲基酮通过模仿该酶的天然底物进一步扩展了 PLRP2 抑制剂的种类，从而可能导致竞争性抑制。通过占据 PLRP2 的活性位点，这些类似物可以阻止真正脂质分子的结合和处理。就 JZL 184 和 RHC 80267 而言，虽然已知它们主要抑制其他脂肪酶，但它们对 PLRP2 的抑制作用可归因于这些酶在结构和机理上的相似性。这表明它们对 PLRP2 的抑制作用可能是由于阻断了该酶的活性位点，从而降低了其脂质水解活性。CAY10499、URB602 和 PF-750 等化合物尽管对其他类型的脂肪酶具有选择性，但也能抑制 PLRP2。