磷脂酶 C epsilon(PLC ε)抑制剂由多种化学物质组成,它们能阻碍该酶的活性,从而调节细胞信号传导途径。PLC ε是产生传播细胞内信号的第二信使不可或缺的部分,抑制它可以抑制导致各种细胞反应的信号级联。PLC ε的直接抑制剂很少见,它们通常通过与酶的活性位点结合发挥作用,阻碍其与底物磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸(PIP2)的相互作用。不过,大多数已知的抑制剂都是通过改变底物的定位、可用性或合成,或通过调节上游调节因子和下游效应因子的活性来间接发挥作用的。例如,U73122 等分子被认为能抑制 PLC 同工酶的催化结构域,从而阻止 PIP2 的水解。新霉素等其他化合物与 PIP2 结合并将其封存,减少了 PLC ε 可利用的底物,从而间接抑制了其活性。
这类药物还包括针对间接调控 PLC ε 的信号分子的抑制剂。罗曲林和 CID755673 等化合物虽然最初分别被定性为蛋白激酶 C (PKC) 和蛋白激酶 D (PKD) 的抑制剂,但也可能降低 PLC ε 的活性。这种降低是由于 PKC 对 PLC ε 的严格调控以及 PKD 在下游信号传导中的作用。此外,磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)抑制剂,如 LY294002 和 wortmannin,可降低 PIP2 的水平,通过限制其底物间接导致 PLC ε 活性降低。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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ET-18-OCH3 | 77286-66-9 | sc-201021 sc-201021A sc-201021B sc-201021C sc-201021F | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 1 g | ¥1230.00 ¥4817.00 ¥9319.00 ¥17431.00 ¥41540.00 | 6 | |
一种合成的烷基异磷脂,可通过融入细胞膜和破坏脂质信号转导来抑制 PLC。 | ||||||
Neomycin sulfate | 1405-10-3 | sc-3573 sc-3573A | 1 g 5 g | ¥293.00 ¥384.00 | 20 | |
一种氨基糖苷类抗生素,能与磷酸肌酸结合,可能阻止 PLC ε 获得其底物 PIP2。 | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | ¥925.00 ¥1839.00 ¥3339.00 ¥23128.00 ¥57651.00 ¥184235.00 | 51 | |
它被称为 PKC 抑制剂,还能通过调节 PKC 依赖性途径间接抑制 PLC ε 的活性。 | ||||||
PGB1 (Prostaglandin B1) | 13345-51-2 | sc-201217 sc-201217A | 1 mg 10 mg | ¥406.00 ¥2561.00 | ||
磷脂酰胆碱特异性 PLC 的抑制剂,也可能间接影响 PLC ε 的活性。 | ||||||
PIK-75, hydrochloride | 372196-77-5 | sc-296089 sc-296089A | 1 mg 5 mg | ¥316.00 ¥1376.00 | ||
磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)的抑制剂,可能会通过改变 PIP2 的可用性间接影响 PLC ε。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | ¥305.00 ¥587.00 | 37 | |
已知可调节 IP3 受体,并可能间接影响 PLC ε 的下游信号传导。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
一种 PI3K 抑制剂,可减少 PIP2 的合成,从而可能减少 PLC ε 的底物供应。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
另一种 PI3K 抑制剂,可降低 PIP2 水平,间接抑制 PLC ε 的活性。 | ||||||
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | ¥1061.00 ¥2663.00 | 12 | |
虽然用于降低胆固醇,但它会影响脂质筏,并可能间接影响 PLC ε 信号传导。 |