PLAG1 抑制因子

常见的 PLAG1 抑制剂包括但不限于 C646 CAS 328968-36-1、Garcinol CAS 78824-30-3、Anacardic Acid CAS 16611-84-0、Curcumin CAS 458-37-7 和 BIX01294 hydrochloride CAS 1392399-03-9。

PLAG1 的化学抑制剂可通过干扰蛋白质活性的各种分子机制发挥其作用。例如，C646 是一种 p300 酶的选择性抑制剂，这种酶负责对 PLAG1 进行乙酰化，从而激活 PLAG1。通过阻止这种乙酰化，C646 能有效降低 PLAG1 的活性。同样，甘氨醇和无花果酸也以相同的 p300 酶为目标，从而通过缺乏乙酰化来降低 PLAG1 的功能活性。姜黄素还能抑制组蛋白乙酰转移酶，导致 PLAG1 乙酰化和随后的活性降低。这些抑制剂从根本上阻止了 PLAG1 进行充分发挥转录活性所必需的翻译后修饰。

除了这些以乙酰化为重点的抑制剂外，还有一些化合物通过其他修饰来影响 PLAG1 的活性。BIX-01294 以组蛋白甲基转移酶为靶标，可能会改变 PLAG1 靶基因上组蛋白的甲基化状态，从而阻碍 PLAG1 有效促进基因表达的能力。MG-149 可抑制组蛋白乙酰转移酶 TIP60，而 TIP60 可能与 PLAG1 协同作用，因此抑制 TIP60 可减少 PLAG1 的转录激活。氯喹会破坏细胞环境，尤其是溶酶体功能，这可能会因折叠或修饰不当而间接导致无功能 PLAG1 的积累。PD0325901 和槲皮素分别抑制参与 PLAG1 磷酸化和活化的 MAPK/ERK 通路中的激酶和其他激酶通路，从而降低了蛋白质的活性。松香菌素可干扰甲基化过程，从而改变 PLAG1 的功能，而曲托内酯可抑制包括 PLAG1 在内的核因子的转录活性。最后，I-CBP112 能特异性抑制对 PLAG1 激活至关重要的 CBP/p300 溴域，从而直接降低 PLAG1 的转录活性。