PKLR激活剂

常见的PKLR激活剂包括但不限于D-果糖1,6-二磷酸三钠盐八水合物CAS 81028-91-3、D-果糖1,6-二磷酸钠盐 盐CAS 488-69-7、胰岛素CAS 11061-68-0、吡啶甲酸铬CAS 14639-25-9和DHEA CAS 53-43-0。

PKLR激活剂是一组不同的化合物，它们要么直接激活PKLR酶，要么调节导致其激活的细胞通路。PKLR是糖酵解中的一种关键酶，催化磷酸烯醇丙酮酸转化为丙酮酸，这是能量产生的一个关键步骤。这些激活剂通过多种机制发挥作用，凸显了代谢途径的相互关联性以及靶向PKLR等单个酶的复杂性。

直接激活剂（如果糖-1,6-二磷酸）与PKLR结合并改变其构象，从而增强其酶活性。这种变构调节对于糖酵解的微调至关重要。另一方面，胰岛素和二甲双胍等化合物虽然不直接与PKLR相互作用，但在调节其活性方面发挥着重要作用。例如，胰岛素上调PKLR的表达，从而间接增加其在细胞中的活性。二甲双胍是一种众所周知的提高胰岛素敏感性的药物，它通过提高葡萄糖利用和胰岛素信号传导来间接影响PKLR的活性。咖啡因、白藜芦醇和黄连素等化合物通过调节代谢的各个方面来影响PKLR的活性。例如，白藜芦醇会影响与葡萄糖处理相关的代谢途径，从而可能增强PKLR的活性。同样，小檗碱和咖啡因通过在葡萄糖代谢中的作用间接促进PKLR活性。表没食子儿茶素没食子酸酯和α-硫辛酸因其对代谢途径的作用而闻名，也有助于这种调节。