pki α 抑制因子

常见的 pki α 抑制剂包括但不限于 Imatinib CAS 152459-95-5、Dasatinib CAS 302962-49-8、Lapatinib ditosylate CAS 388082-78-8、Ruxolitinib CAS 941678-49-5 和 Ibrutinib CAS 936563-96-1。

PKI-α抑制剂是一种化合物，专门针对并抑制蛋白激酶抑制剂α（PKI-α）的活性。PKI-α是一种内源蛋白，在调节蛋白激酶A（PKA）活性方面发挥着关键作用。PKA是一种关键酶，参与多种细胞内信号传导通路，特别是靶蛋白的磷酸化，从而调节其功能。PKI-α作为PKA的负调节剂，与PKA的催化亚基结合，阻止其与底物相互作用。通过抑制PKI-α，此类化合物可有效增强PKA的活性，从而放大细胞内环磷酸腺苷（cAMP）调节的信号传导。这种相互作用凸显了PKI-α抑制剂在调节细胞内激酶活性平衡方面的重要性，尤其是对cAMP依赖性磷酸化事件所控制的途径。PKI-α抑制剂的化学结构通常包括可与PKI-α相互作用位点特异性结合的部分，从而阻止其与PKA结合。这些抑制剂通常通过与PKI-α蛋白中对其调节功能至关重要的区域结合来发挥作用，从而改变其有效抑制PKA的能力。PKI-α抑制剂的结构性研究通常侧重于优化其结合亲和力和特异性，以确保对PKI-α的抑制既强效又具有选择性。这种抑制作用会导致各种细胞内蛋白的磷酸化状态发生变化，从而影响细胞生长、分化和新陈代谢等过程。PKI-α抑制剂的化学多样性非常丰富，研究人员正在探索不同的骨架和化学骨架，以微调它们与靶蛋白的相互作用，使其成为激酶调节中独特且高度专业化的抑制剂。