PJA2 抑制因子

常见的PJA2抑制剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、硼替佐米CAS 179324-69-7、泛素E1抑制剂 、PYR-41 CAS 418805-02-4、MLN 4924 CAS 905579-51-3和乳清酸蛋白抑制剂CAS 133343-34-7。

PJA2 抑制剂主要由针对泛素-蛋白酶体系统（UPS）的分子组成。UPS 是细胞平衡的关键途径，负责降解折叠错误、受损或不需要的蛋白质。通过抑制该系统的各种成分，这些化学物质会间接影响参与泛素化过程的 PJA2 等蛋白质的活性。所列抑制剂可根据其作用靶点分为：蛋白酶体抑制剂（如硼替佐米、卡非佐米）、E1 酶抑制剂（如泛素 E1 抑制剂、PYR-41）和去泛素化酶抑制剂（如 PR-619）。蛋白酶体抑制剂（如硼替佐米和卡非佐米）通过与蛋白酶体的催化位点结合，阻碍泛素化蛋白质的分解。这会导致这些蛋白质在细胞内积聚，从而影响 PJA2 等标记蛋白质以便降解的酶的功能。

PYR-41等E1酶抑制剂针对的是泛素化级联的起始点。通过抑制 E1 酶，这些化合物可以阻碍泛素向目标蛋白质的转移，而 PJA2 等酶也参与了这一步骤。包括 PR-619 在内的去泛素酶抑制剂会破坏泛素从蛋白质中的清除，影响细胞内蛋白质降解和稳定的平衡。总之，这些抑制剂在调节泛素-蛋白酶体系统方面发挥着重要作用，并能间接影响 PJA2 等蛋白质。通过了解和瞄准这些途径，研究人员可以调节参与泛素化的酶的活性，从而深入了解细胞调控，并找到治疗蛋白质降解起关键作用的疾病的靶点。