PITPβ 抑制因子

常见的PITPβ抑制剂包括但不限于1-油酰基-2-乙酰基-sn-甘油（OAG）CAS 86390-77-4、司他夫定CAS 62996-74-1、双吲哚马来酰亚胺I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7和Ro 31-8220 CAS 138489-18-6。

磷脂酰肌醇转移蛋白 beta（PITPβ）的化学抑制剂通过不同的作用模式抑制其在细胞信号传导途径中的功能。1-油酰基-2-乙酰基-sn-甘油等化合物会与内源性二酰甘油（DAG）竞争，后者是蛋白激酶 C（PKC）的天然激活剂，对 PITPβ 的功能激活至关重要。通过模拟 DAG，这种类似物可以减少 PKC 的活化，从而抑制涉及 PITPβ 的信号通路。同样，作为选择性 PKC 抑制剂的双吲哚马来酰亚胺 I（GF109203X）和 Gö 6983 也能降低 PKC 的活性，从而间接降低 PITPβ 在磷酸肌醇信号级联中的功能作用。其他 PKC 抑制剂，如staurosporine、Ro-31-8220、需要光照才能激活的 calphostin C、氯化白屈菜红碱和 PKCβ 的选择性抑制剂 ruboxistaurin，也能抑制 PITPβ 下游的信号转导过程，有效减少其在这些途径中的参与。

此外，磷脂酶 C（PLC）抑制剂 U73122 可抑制磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸（PIP2）产生 DAG，从而降低对 PITPβ 脂质转移活性的需求。PLC 活性的降低会降低 PIP2 的周转率，从而降低 PITPβ 的功能参与度。D609 可抑制磷脂酰胆碱特异性磷脂酶 C（PC-PLC），其作用原理与此类似，它破坏了涉及 PITPβ 的脂质信号转导途径的另一个环节。Rottlerin 虽然最初被认为是 PKC delta 的特异性抑制剂，但现已发现它能抑制一系列激酶，其广谱抑制作用可降低细胞对 PITPβ 活性的需求。最后，PKC 的天然抑制剂鞘磷脂可以抑制 PKC 的活化以及随后依赖 PITPβ 脂质转移功能的信号通路，从而进一步抑制这种蛋白质在细胞信号传导中的作用。