PIG-V 的化学抑制剂针对翻译后修饰过程中的各个步骤,这对 PIG-V 在糖基磷脂酰肌醇(GPI)生物合成途径中的功能至关重要。Manumycin A、Tipifarnib、Lonafarnib、L-778,123、FTI-277 和 GGTI-298 能特异性抑制法尼基转移酶和香叶基转移酶的活性。这些酶负责将脂质锚附着到包括 PIG-V 在内的蛋白质上。这些抑制剂通过阻断这一步骤,使 PIG-V 无法获得所需的脂质修饰,从根本上阻碍了它在 GPI-锚生物合成中的作用。过乙醇会破坏甲羟戊酸途径,而该途径是脂质修饰过程的上游。这种干扰导致 PIG-V 功能所需的异戊烯类底物短缺。同样,唑来膦酸、阿仑膦酸、利塞膦酸和伊班膦酸也会抑制甲羟戊酸途径中的焦磷酸法呢基合成酶,从而耗尽对 PIG-V 发挥功能所需的脂质锚至关重要的法呢基团。
此外,D-Lys6-GnRH 还会干扰促性腺激素释放激素的信号传导,从而导致参与脂质修饰的酶的活性降低,间接降低 PIG-V 参与 GPI-锚生物合成的能力。通过抑制这些特定的酶或破坏提供必要底物的途径,所选化学物质可有效削弱 PIG-V 在细胞中发挥作用的能力。这种有针对性的方法可确保 PIG-V 无法促进 GPI-anchors 的合成,而 GPI-anchors 对于将各种蛋白质锚定到细胞膜上至关重要。这些抑制剂专注于对 PIG-V 活性至关重要的关键步骤,从而共同促成了对 PIG-V 的功能性抑制,从而削弱了它在细胞过程中的作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | ¥2426.00 ¥7017.00 | 5 | |
通过靶向法呢基转移酶抑制PIG-V,该酶对于脂质锚与蛋白质的结合至关重要,而这是PIG-V在糖磷脂生物合成途径中发挥作用所必需的步骤。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | ¥8123.00 | ||
通过抑制法尼基转移酶来抑制 PIG-V,从而阻断 PIG-V 在 GPI-anchor 生物合成过程中的活性所需的法尼基化。 | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | ¥1952.00 ¥2640.00 | ||
通过靶向蛋白质预炔化抑制 PIG-V,预炔化对 PIG-V 在 GPI-anchor 生物合成途径中的正确定位和功能至关重要。 | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | ¥2132.00 ¥9274.00 | 2 | |
通过抑制香叶基乙酰转移酶来抑制 PIG-V,从而阻止香叶基乙酰化,而香叶基乙酰化对 PIG-V 在 GPI 锚合成中的功能至关重要。 | ||||||
FTI-277 trifluoroacetate salt | 170006-73-2 (free base) | sc-215058 sc-215058A | 1 mg 5 mg | ¥1805.00 ¥6555.00 | 1 | |
通过特异性抑制法呢基转移酶来抑制PIG-V,该酶参与翻译后修饰,而PIG-V在细胞中正常运作需要这种修饰。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | ¥1015.00 ¥2832.00 | 5 | |
通过阻断甲羟戊酸途径中的焦磷酸法尼基合成酶来抑制 PIG-V,从而减少 PIG-V 在 GPI-anchor 生物合成过程中发挥作用所需的法尼基。 | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | ¥1523.00 | 2 | |
通过抑制甲羟戊酸途径中的焦磷酸法尼酯合酶来抑制 PIG-V,而甲羟戊酸途径是产生 PIG-V 所利用的异戊烯类脂质所必需的。 |