前列腺素 E 合酶 2 抑制剂是指一类能降低前列腺素 E 合酶 2 活性的化合物,前列腺素 E 合酶 2 是一种参与由前列腺素 H2(PGH2)生物合成前列腺素 E2(PGE2)的酶。由于目前还没有直接的抑制剂,这类药物还包括抑制上游环氧化酶(COX),特别是 COX-2 的化合物。COX-2 负责产生 PGH2,而 PGH2 是 PGE 合成酶 2 的直接底物。因此,抑制 COX-2 会导致 PGH2 水平下降,间接降低 PGE 合成酶 2 的活性。
没有一种蛋白质专门称为 PGE 合酶 2。造成混淆的原因可能是参与前列腺素合成的酶的命名习惯。COX-2 通常与前列腺素 E2(PGE2)的合成有关,但并不被称为前列腺素合成酶 2。相反,前列腺素 E 合成酶(PTGES)是直接负责将 PGH2 转化为 PGE2 的酶。目前还没有专门针对 PTGES 的化学抑制剂,但抑制 COX-1 和 COX-2 的化合物会间接减少 PTGES 的底物供应,从而可能减少 PGE2 的合成。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | ¥2144.00 | 3 | |
罗非昔布是另一种选择性COX-2抑制剂,可通过限制花生四烯酸转化为前列腺素H2(PGH2)来减少PGE2的产生,而PGH2是PGE合成酶2的直接底物。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | ¥226.00 ¥463.00 | 4 | |
阿司匹林能不可逆地使环氧化酶(COX-1 和 COX-2)失活,从而减少 PGH2 的产生,进而降低 PGE 合酶 2 的活性。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | ¥316.00 ¥417.00 | 18 | |
吲哚美辛是 COX-1 和 COX-2 的非选择性抑制剂,可能会减少 PGH2 对 PGE 合酶 2 的供应,从而减少 PGE2 的合成。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | ¥587.00 ¥970.00 | 6 | |
布洛芬是一种非选择性 COX 抑制剂,偏向于 COX-1,可间接限制 PGH2 的产生和随后 PGE2 的合成,可能涉及 PGE 合酶 2。 | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | ¥271.00 ¥451.00 | ||
萘普生是一种非选择性 COX 抑制剂,可通过降低其底物 PGH2 的水平间接降低 PGE 合酶 2 的活性。 | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | ¥395.00 ¥1038.00 ¥1726.00 | 3 | |
美洛昔康是一种优选的 COX-2 抑制剂,可减少 PGH2 的产生,有可能通过限制其底物的供应来降低 PGE 合酶 2 的活性。 | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | ¥1207.00 ¥4163.00 | 2 | |
吡罗昔康是一种非选择性 COX 抑制剂,可通过减少 PGH2 的合成间接影响 PGE 合成酶 2 的活性。 | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | ¥1207.00 ¥3294.00 | 5 | |
双氯芬酸是一种非选择性 COX 抑制剂,可能会减少 PGH2 对 PGE 合酶 2 的供应,从而可能影响 PGE2 的合成。 | ||||||
Etoricoxib | 202409-33-4 | sc-218446 | 10 mg | ¥395.00 | 3 | |
依托考昔(Etoricoxib)是一种选择性 COX-2 抑制剂,可以减少 PGH2 的产生,可能会通过减少 PGE 合酶 2 底物的可用性而影响其活性。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | ¥350.00 ¥948.00 ¥1658.00 | 3 | |
舒林酸是一种原药,会代谢成一种活性硫化物,它能抑制 COX-1 和 COX-2,有可能减少 PGH2 并影响 PGE 合酶 2 的活性。 |