PEPT1 抑制因子

常见的 PEPT1 抑制剂包括但不限于阿米洛利盐酸盐 CAS 2016-88-8、卡托普利 CAS 62571-86-2、格列本脲 CAS 10238-21-8、丙磺舒 CAS 57-66-9 和 FCCP CAS 370-86-5。

PEPT1抑制剂是专门阻碍肽转运蛋白1（PEPT1）功能的化合物。PEPT1属于溶质载体家族，主要位于肠道，特别是小肠上皮细胞的刷状缘膜。它在膳食蛋白质经过胃酶初步分解后的二肽和三肽的吸收中起着至关重要的作用。该蛋白通过质子耦合机制促进这些小肽进入肠上皮细胞，这意味着肽的转运同时伴随着质子（H+离子）的转运，利用上皮细胞间的pH梯度。

由于PEPT1抑制剂能够调节通常由PEPT1识别和转运的底物的吸收特性，从而改变这些底物所涉及的生理相互作用和生化途径，因此它们引起了广泛关注。

PEPT1抑制剂的化学结构可以多种多样，其抑制活性主要源于它们能够与PEPT1蛋白的活性位点结合或以其他方式改变其构象或功能。抑制剂与转运蛋白之间的相互作用可以是竞争性的，即抑制剂直接与二肽或三肽竞争结合位点，或者是非竞争性的，即抑制剂结合到不同的位点，改变转运蛋白的构型或底物的后续内化。根据抑制剂的化学性质，如分子大小、极性和电离状态，其特异性和亲和力可能显著不同，从而影响其与转运蛋白的相互作用动态。虽然这些化合物主要靶向PEPT1，但它们对其他密切相关的转运蛋白（如PEPT2）的选择性对于其对生物系统的影响至关重要，因此需要精确的结构和功能表征。