PDSS1 的化学抑制剂通过各种机制阻碍其在泛醌生物合成途径中发挥作用。十烷基泛醌可直接与 PDSS1 的天然底物泛醌竞争,从而有效降低该酶催化 4-羟基苯甲酸酯转化为多烯基-4-羟基苯甲酸酯的能力。这种竞争性抑制是利用底物类似物降低酶活性的典型例子。同样,特比萘芬和扎拉果酸 A 的靶标是 PDSS1 上游的酶。特比萘芬抑制角鲨烯环氧化物酶,从而限制了焦磷酸法呢酰(FPP)的供应,而焦磷酸法呢酰(FPP)是 PDSS1 酶活性所需的前体物质。氯马宗干扰了异戊烯的生物合成,而异戊烯是合成泛醌的关键前体,PDSS1 的活性需要泛醌。这些前体的供应减少,从而限制了 PDSS1 的活性。
此外,包括麦伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀和普伐他汀在内的一系列抑制剂通过靶向 HMG-CoA 还原酶发挥抑制作用,HMG-CoA 还原酶是甲羟戊酸途径的关键酶,它提供 PDSS1 功能所必需的异丙烯酸单位。抑制 HMG-CoA 还原酶会导致异戊烯类化合物库减少,从而间接限制 PDSS1 的活性。非诺贝特和罗格列酮分别通过激活 PPARα 和 PPARγ 受体来调节脂质代谢,从而改变 PDSS1 最佳功能所需的脂质和异肾上腺素的合成和供应。最后,哒螨灵通过阻碍复合体 I 的电子传递链发挥作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Decylubiquinone | 55486-00-5 | sc-358659 sc-358659A | 10 mg 50 mg | ¥778.00 ¥2933.00 | 10 | |
十烷基泛醌是泛醌的类似物,在生物合成途径中与天然底物泛醌竞争,而 PDSS1 是将 4-羟基苯甲酸酯转化为多戊烯基-4-羟基苯甲酸酯的关键。这种竞争可通过底物竞争抑制 PDSS1 的活性。 | ||||||
Terbinafine | 91161-71-6 | sc-338609 | 100 mg | ¥6318.00 | 1 | |
特比萘芬(Terbinafine)可抑制胆固醇生物合成途径中PDSS1步骤上游的酶——角鲨烯环氧化酶。抑制角鲨烯环氧化酶会导致法呢基焦磷酸(FPP)耗竭,而FPP是PDSS1发挥功能所必需的底物。 | ||||||
Clomazone | 81777-89-1 | sc-234404 | 100 mg | ¥1320.00 | ||
已知氯嗪可抑制异戊二烯的生物合成,而异戊二烯是泛醌合成的前体。PDSS1需要异戊二烯单元才能发挥作用,因此抑制其合成可间接抑制PDSS1。 | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | ¥846.00 ¥1974.00 | 18 | |
Mevastatin是一种HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,后者是甲基戊二酸途径中的早期酶。抑制这种酶会减少异戊二烯类化合物(PDSS1功能所必需)的总体含量,从而间接抑制PDSS1。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥316.00 ¥993.00 ¥3746.00 | 12 | |
洛伐司他汀抑制HMG-CoA还原酶,导致异戊二烯类化合物生成减少。由于这些异戊二烯类化合物对于泛醌合成中的PDSS1活性至关重要,因此会导致PDSS1的功能抑制。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥338.00 ¥982.00 ¥1489.00 ¥4896.00 | 13 | |
辛伐他汀是另一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂,可减少 PDSS1 活性所需的异肾上腺素供应,从而间接抑制 PDSS1 在辅酶 Q 生物合成中的功能。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | ¥2843.00 ¥5585.00 | 9 | |
阿托伐他汀抑制HMG-CoA还原酶,从而减少异戊二烯的合成,而异戊二烯是泛醌合成的底物。底物可用性的减少间接抑制了PDSS1的酶促功能。 | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | ¥767.00 ¥1794.00 ¥8710.00 | 2 | |
普伐他汀可阻断 HMG-CoA 还原酶,从而减少异丙烯酸的合成。由于 PDSS1 的泛醌合成需要这些异戊烯类化合物,因此它的功能会受到普伐他汀的间接抑制。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | ¥451.00 | 9 | |
非诺贝特能激活过氧化物酶体增殖激活受体α(PPARα),而PPARα能影响参与脂质代谢的基因的表达,可能会改变PDSS1酶活性所需的前体的可用性,从而间接抑制PDSS1。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | ¥1331.00 ¥3610.00 ¥7017.00 ¥10470.00 ¥13922.00 | 38 | |
罗格列酮是一种 PPARγ 激动剂,可改变脂质代谢,影响 PDSS1 功能所需的异肾上腺素和其他脂质的合成,从而可能间接抑制 PDSS1 酶的活性。 |