PDILT 抑制因子

常见的PDILT抑制剂包括但不限于Celastrol、Celastrus scandens CAS 34157-83-0、Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 7 5747-14-7、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6和硼替佐米CAS 179324-69-7。

PDILT抑制剂是指干扰蛋白质二硫键异构酶样、睾丸表达（PDILT）酶功能的化合物，该酶是蛋白质二硫键异构酶（PDI）家族的一员。PDILT与其他PDI在结构上具有相似性，尤其是其硫氧化还原蛋白样结构域，可通过催化二硫键的形成、断裂和重排来促进蛋白质折叠。然而，PDILT缺乏传统PDI成员中常见的催化活性位点，因此被认为是非催化蛋白。这种蛋白在蛋白质的正确折叠中发挥着作用，特别是在内质网（ER）中，蛋白质的质量控制受到严格监管。PDILT通过与新生多肽相互作用，在协助蛋白质折叠方面发挥着重要作用，可防止特定生理条件下蛋白质发生错误折叠或聚集，特别是在生殖系统中。PDILT抑制剂是设计用于在蛋白质折叠或二硫键异构化过程中破坏PDILT分子相互作用或构象动态的小分子或肽。此类抑制剂可能会影响依赖PDILT介导的伴热功能的蛋白质底物的稳定性或活性。对这些抑制剂的研究主要围绕它们如何改变目标蛋白的折叠方式，这可能导致错误折叠、聚集或改变蛋白功能。研究PDILT抑制作用的分子机制也有助于了解ER内蛋白质质量控制机制，并有助于阐明PDILT在特定细胞环境中的非催化作用。这些研究也有助于更广泛地研究蛋白质稳态和ER应激反应。