PDE9A激活剂

常见的 PDE9A 激活剂包括但不限于 IBMX CAS 28822-58-4、Cilostazol CAS 73963-72-1、Zaprinast（M&B 22948）CAS 37762-06-4、Anagrelide 和茶碱 CAS 58-55-9。

PDE9A 激活剂包括一系列化合物，它们通过间接增加 PDE9A 作用的底物--环鸟苷单磷酸（cGMP）来增强 PDE9A 的活性。西地那非和扎普瑞那司等化合物通过选择性抑制 5 型磷酸二酯酶（PDE5），导致细胞内环境中的 cGMP 水平升高。cGMP 水平的升高是 PDE9A 增强水解功能的信号，这对于调节依赖于 cGMP 浓度的细胞内信号级联至关重要。同样，作为 PDE3 抑制剂的西洛他唑和阿那格雷也会增加另一种信号分子环磷酸腺苷（cAMP）的水平。cAMP 和 cGMP 途径之间的交叉作用会导致 cGMP 水平的补偿性增加，从而间接刺激 PDE9A 的活性，恢复环核苷酸的平衡。

此外，非选择性 PDE 抑制剂（如 IBMX 和木蝴蝶碱）会促进细胞内 cAMP 和 cGMP 池的增加，间接要求 PDE9A 加强功能反应以维持细胞平衡。长春西汀、夸嗪酮、米力农和依诺昔酮虽然分别主要针对 PDE1 和 PDE3，但也会通过环核苷酸调节的相互关联性导致 cGMP 水平的增加。这反过来又间接增强了 PDE9A 在 cGMP 水解中的作用。通过对 PDEs 的广泛抑制作用，双嘧达莫和针对 PDE1 的特定药物（如文泊西汀）也参与了 cGMP 水平的升高，从而促进了 PDE9A 的激活。总之，这些激活剂通过选择性或非选择性地抑制各种 PDEs 来影响细胞中 cGMP 的浓度，间接地增强了 PDE9A 在 cGMP 代谢、信号传递和稳态中的作用，而不会直接增加 PDE9A 本身的表达或直接激活 PDE9A。