Pdcd-1 激活剂由多种化学物质组成,它们主要通过抑制 Pdcd-1 与 PD-L1 或 PD-L2 的相互作用来调节 Pdcd-1 的活性。Nivolumab、Pembrolizumab、Atezolizumab、Durvalumab 和 Tremelimumab 等单克隆抗体通过阻断这些相互作用直接激活 Pdcd-1,从而缓解 T 细胞抑制并增强抗肿瘤免疫反应。
除单克隆抗体外,各种小分子药物通过影响关键信号通路间接激活 Pdcd-1。MEK 抑制剂 Cobimetinib 可调节 MAPK 通路,而 I 类 HDAC 抑制剂 Entinostat 可通过表观遗传调控影响 Pdcd-1 的表达。酪氨酸激酶抑制剂如达沙替尼(Dasatinib)、恩替瑞尼(Entrectinib)和舒尼替尼(Sunitinib)分别通过Src家族激酶、TRKA信号传导和受体酪氨酸激酶影响Pdcd-1。罗克替尼(Ruxolitinib)和托法替尼(Tofacitinib)对 JAK/STAT 通路的调节也间接激活了 Pdcd-1。这些激活剂共同凸显了免疫检查点调控与各种信号级联之间错综复杂的相互作用。Pdcd-1 的直接和间接激活强调了它在介导免疫反应中的关键作用,尤其是在癌症免疫疗法中。通过破坏 PD-1/PD-L1 和 PD-1/PD-L2 轴施加的抑制信号,靶向 Pdcd-1 为增强抗肿瘤免疫反应提供了一个复杂的工具包。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | ¥3046.00 | ||
Cobimetinib是一种MEK抑制剂,可通过调节MAPK通路间接激活Pdcd-1。MEK抑制导致ERK活性降低,从而影响Pdcd-1的表达。Cobimetinib对Pdcd-1的间接激活强调了MAPK信号传导与Pdcd-1相关免疫反应之间的复杂相互作用,为在MAPK通路调节的背景下影响Pdcd-1的表达提供了靶向方法。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥271.00 ¥993.00 ¥2347.00 | 24 | |
MS-275(恩替诺特)是一种I类HDAC抑制剂,可通过调节表观遗传调控间接激活Pdcd-1。HDAC抑制通过改变染色质可及性影响Pdcd-1的表达。恩替诺特对Pdcd-1的间接激活凸显了表观遗传调控在免疫反应形成中的作用,为调节Pdcd-1表达和增强抗肿瘤免疫反应提供了细致入微的方法。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
达沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过调节Src家族激酶间接激活Pdcd-1。抑制Src激酶对Pdcd-1的表达产生下游效应。达沙替尼对Pdcd-1的间接激活强调了酪氨酸激酶信号传导与免疫检查点调节之间的复杂相互作用,为在Src激酶抑制的背景下调节Pdcd-1的表达提供了靶向方法。 | ||||||
Entrectinib | 1108743-60-7 | sc-507438 | 5 mg | ¥2031.00 | ||
恩曲替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过影响TRKA信号间接激活Pdcd-1。TRKA信号的调节会影响下游通路,包括Pdcd-1的表达。恩曲替尼对Pdcd-1的间接激活突出了酪氨酸激酶信号与免疫检查点调节之间的相互作用,为在TRKA通路调节的背景下影响Pdcd-1的表达提供了靶向方法。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | ¥2775.00 ¥5528.00 ¥6047.00 | 16 | |
鲁索替尼是一种JAK1/JAK2抑制剂,通过调节JAK/STAT信号间接激活Pdcd-1。抑制JAK/STAT信号会影响下游通路,包括Pdcd-1的表达。鲁索替尼(Ruxolitinib)对Pdcd-1的间接激活强调了JAK/STAT信号传导与免疫检查点调节之间的复杂相互作用,为在JAK/STAT信号传导调节的背景下调节Pdcd-1表达提供了靶向方法。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
舒尼替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,可通过调节各种信号通路间接激活 Pdcd-1。抑制受体酪氨酸激酶会影响下游通路,包括 Pdcd-1 的表达。舒尼替尼对 Pdcd-1 的间接激活凸显了受体酪氨酸激酶信号传导与免疫检查点调控之间的交叉作用。 |