PARP-7激活剂

常见的 PARP-7 激活剂包括但不限于白藜芦醇 CAS 501-36-0、NAD+、游离酸 CAS 53-84-9、β-烟酰胺单核苷酸 CAS 1094-61-7、精胺 CAS 124-20-9 和槲皮素 CAS 117-39-5。

PARP-7 激活剂是一系列间接或直接增强 PARP-7 酶功能的化合物。白藜芦醇就是这样一种激活剂，它通过刺激 SIRT1 导致 PARP-7 的 ADP 核糖基转移酶活性的去乙酰化和随之激活。同样，能提高 NAD+ 含量的化合物，如烟酰胺腺嘌呤二核苷酸本身及其前体烟酰胺单核苷酸和 β-烟酰胺单核苷酸，也能为 PARP-7 的酶促反应提供更多底物，从而增强其活性。精胺通过抑制 EP300 在自噬中的作用，也间接支持了 PARP-7 的上调，加强了它在 DNA 修复和细胞应激反应中的作用。此外，槲皮素对 SIRT1 的抑制可导致乙酰化 PARP-7 的增加，从而增强其活性，而 PARP 抑制剂（如 PJ-34）则会产生矛盾效应，最初可能会导致 PARP-7 活性的补偿性增加。

此外，6(5H)-菲啶酮虽然是 PARP 的竞争性抑制剂，但由于细胞反馈机制的作用，也会导致 PARP-7 活性的反应性上升。Tiq-A 对 PARP-1 和 PARP-2 的抑制作用可能会导致一种补偿性细胞反应，间接上调 PARP-7 的活性。这一系列化学作用说明了围绕 PARP-7 活性的复杂调控环境。不同通路之间激活和抑制的复杂平衡突显了 PARP-7 在维持基因组稳定性和细胞稳态方面的复杂调节作用。