PAR-2激活剂是一种可以直接或间接作用于PAR-2蛋白的化学物质。直接激活剂(如胰蛋白酶和凝血酶)会切割PAR-2的N端,产生一种激活该蛋白的连接配体。这类化学物质无需外部因素即可激活PAR-2,因此是PAR-2的主要激活剂。丝氨酸蛋白酶(包括胰蛋白酶和凝血酶)是这类化学物质中的佼佼者。
另一方面,间接激活剂会影响PAR-2所涉及的细胞过程或信号通路。这些化学物质不会直接与蛋白质相互作用,但它们的作用会导致蛋白质的激活。例如,绿原酸和毛喉素可增加cAMP水平,从而激活PAR-2。同样,组胺、缓激肽和前列腺素E2的作用是增加细胞内钙离子浓度,而钙离子是PAR-2途径中的次级信使。二硫苏糖醇可以改变PAR-2的蛋白质构象,并间接激活其途径。PIP2是PAR-2通路中产生次级信使的底物,而钙离子本身也是次级信使。
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