OTUD3 抑制因子

常见的 OTUD3 抑制剂包括但不限于 NSC 632839 盐酸盐 CAS 157654-67-6、PR 619 CAS 2645-32-1、WP1130 CAS 856243-80-6、ML323 和 P22077 CAS 1247819-59-5。

OTUD3 的化学抑制剂针对的是该酶从其底物蛋白质上裂解泛素的能力，这是一种调节细胞内蛋白质降解和信号通路的重要功能。NSC 632839 的作用原理是直接与 OTUD3 等去泛素化酶的活性位点结合，从而抑制它们的去泛素化活性。同样，PR-619 也是一种广谱抑制剂，它能与 OTUD3 结合，阻止泛素链从底物上脱落，从而直接抑制蛋白质的功能。WP1130 是一种选择性 DUB 抑制剂，它也会阻断 OTUD3 的活性位点，从而削弱其从底物中分解泛素链的能力。

另一种 USP7 抑制剂 HBX 41,108 可能会通过占据 OTUD3 的催化结构域来抑制 OTUD3，进而阻碍其去泛素化的功能循环。ML323 因其对 USP1/UAF1 复合物的强效抑制作用而闻名，它也可能与 OTUD3 的活性位点结合，干扰其去泛素化过程。P22077 和 LDN-57444 分别是 USP7 和 UCHL1 的抑制剂，它们可以通过类似的机制抑制 OTUD3--直接与活性位点结合，阻碍 OTUD3 从底物中裂解泛素的能力。此外，b-AP15 和 IU1 都是蛋白酶体 DUB（如 UCHL5 和 USP14）的抑制剂，它们也能通过类似的方式抑制 OTUD3 的去泛素活性。抑制 USP1/UAF1 复合物的 SJB2-043 和 SJB3-019A 也能通过直接抑制其酶功能来抑制 OTUD3。这些抑制剂与 OTUD3 的活性位点结合，从而阻止了泛素与底物蛋白质上赖氨酸残基之间的异肽键的水解，而这对于 OTUD3 催化的去泛素化过程至关重要。