Orai2抑制剂的化学类别包括一系列调节Orai2蛋白活性的化合物。Orai2蛋白是钙释放激活钙(CRAC)通道复合体的组成部分,在各种细胞的钙信号传导中起着至关重要的作用。这些抑制剂通过影响钙信号传导途径和Orai2的功能来发挥作用。
第一段强调了这些抑制剂影响Orai2活性的机制。像2-氨基乙氧基二苯硼酸(2-APB)和SKF-96365这样的化合物通过干扰储存操作钙进入(store-operated calcium entry),这一涉及Orai2的重要途径来发挥作用。这些抑制剂改变钙通道的门控特性或完全抑制该途径,从而减少通过Orai2的钙流入。同样,像La3+和Gd3+这样的离子通过在通道位点竞争性地抑制钙离子,直接阻塞Orai2的通道孔,从而抑制钙流入。
第二段探讨了这一类别中的其他抑制剂如何间接影响Orai2。像ML-9和U-73122这样的抑制剂分别靶向上游激酶和磷脂酶C(PLC),这些分子参与Orai2的激活和调节。通过调节这些上游分子,这些抑制剂可以减少Orai2通道的激活和功能。此外,像YM-58483(BTP2)、Synta66和Econazole这样的化合物选择性地靶向储存操作钙进入途径,并与膜成分相互作用以调节Orai2通道的活性。此外,尽管像硝苯地平、维拉帕米和硝苯吡啶这样的钙通道阻滞剂主要以其对心脏组织的影响而闻名,但它们也可以通过改变各种细胞类型中的钙流入来影响Orai2。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | ¥305.00 ¥587.00 | 37 | |
通过改变其门控特性,干扰存储操作钙通道(包括Orai2)的功能。2-APB可以调节通过这些通道的钙离子流入,从而抑制Orai2活性。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1139.00 ¥1749.00 ¥4389.00 ¥7254.00 | 2 | |
SKF-96365 是贮存操作钙离子进入的抑制剂,而贮存操作钙离子进入是涉及 Orai2 的关键途径。通过抑制这一途径,SKF-96365 可减少由 Orai2 介导的钙流入。 | ||||||
Gadolinium | 7440-54-2 | sc-250038 | 10 g | ¥982.00 | ||
通过与特定位点结合阻断钙通道,抑制钙离子通过 Orai2 等通道流入。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥1241.00 ¥4964.00 ¥7446.00 ¥13538.00 | 2 | |
抑制激酶活性,可通过影响其磷酸化状态来调节 Orai2 的功能,从而影响钙离子的流入。 | ||||||
CRAC Channel Inhibitor, BTP2 | 223499-30-7 | sc-221441 | 5 mg | ¥2087.00 | 9 | |
专门针对贮存操作的钙离子通道(包括 Orai2 通道),减少这些通道介导的钙离子流入。 | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | ¥2708.00 | ||
通过与膜成分相互作用,间接影响钙通道功能。这种相互作用可调节 Orai2 通道的活性。 | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | ¥1207.00 ¥1771.00 ¥5066.00 | 6 | |
虽然它在心脏组织中主要是一种钙通道阻滞剂,但也会通过改变钙离子流入影响其他钙通道,如 Orai2。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
众所周知,它能阻断电压门控钙通道,还可能调节包括 Orai2 在内的其他钙通道,从而影响钙信号转导。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | ¥654.00 ¥1918.00 | 15 | |
主要是 L 型钙通道阻滞剂,其作用机制可扩展到其他钙通道,如 Orai2,从而影响钙离子的流入。 |