包括 Olfr1048 在内的嗅觉受体是参与气味检测的 GPCR 大家族的一部分。由于目前还没有针对包括 Olfr1048 在内的许多此类受体的特异性抑制剂,因此研究重点转向了间接抑制策略,主要是针对 GPCR 信号通路。这些通路非常复杂,涉及多种蛋白质和细胞内信使,提供了多个抑制目标。上述抑制剂会影响 GPCR 信号通路的不同组成部分。有些抑制剂,如普萘洛尔和洛沙坦,是不同 GPCR 的受体特异性拮抗剂,这说明了通过调节相关 GPCR 功能间接影响嗅觉受体活动的可能性。还有一些药物以 GPCR 通路的细胞内成分为靶标:U73122 和百日咳毒素分别影响磷脂酶 C 和 Gi/o 蛋白的功能,这两种蛋白在 GPCR 信号转导中都至关重要。SB 203580、LY294002 和 PD 98059 等激酶抑制剂会破坏下游信号级联,而下游信号级联是 GPCR 介导的反应(包括嗅觉受体的反应)不可或缺的组成部分。
这些抑制剂展示了调节 GPCR 活性的多种方法,为影响嗅觉受体功能的潜在间接方法提供了启示。虽然这些化合物都不能直接抑制 Olfr1048,但它们对相关途径的影响为了解如何间接调节嗅觉受体的活性提供了基础。重要的是要认识到,这些抑制剂在嗅觉受体方面的特异性和功效还需要进一步研究,因为目前对这些受体的直接抑制剂的了解和可用性都很有限。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
一种广谱蛋白激酶 C 抑制剂,可能影响 GPCR 介导的信号通路。 |