OCR1激活剂

常见的 OCR1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、硫糖铝 CAS 67526-95-8 和山梨醇-12,13-二丁酸酯 CAS 37558-16-0。

OCR1 的化学激活剂可通过其对导致该蛋白质功能激活的各种细胞信号通路的影响来了解。佛司可林是腺苷酸环化酶的强效激活剂，腺苷酸环化酶能催化 ATP 转化为环磷酸腺苷（cAMP）。cAMP 水平升高会激活蛋白激酶 A（PKA），然后使 OCR1 磷酸化，导致其被激活。同样，肉豆蔻酸磷脂（PMA）也会激活蛋白激酶 C（PKC），后者也会使 OCR1 磷酸化，从而导致其活化。异诺霉素通过增加细胞内的钙含量，激活能够使 OCR1 磷酸化的钙依赖性激酶。Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca²⁺-ATP 酶，导致细胞内钙水平升高，从而激活激酶，进而使 OCR1 磷酸化。

继续研究，另一种 PKC 激活剂--12,13-二丁酸磷脂促进了 OCR1 的磷酸化和随后的激活。萼萼甲和冈田酸都是蛋白磷酸酶的抑制剂，它们会导致 OCR1 进入持续的磷酸化状态，也就是其活性状态。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶，从而使 OCR1 靶向磷酸化和活化。鞘氨醇在激活鞘氨醇激酶后，可启动一个级联反应，从而激活 OCR1。其磷酸化形式--鞘氨醇-1-磷酸与受体相互作用，激活下游激酶，这些激酶也以 OCR1 为激活目标。Brefeldin A 通过破坏蛋白质的运输，可以改变信号通路，间接导致 OCR1 的激活。最后，4α-Phorbol 能直接激活 PKC，而 PKC 是一种公认的激酶，能使 OCR1 磷酸化并激活，这说明 OCR1 激活有一条直接的生化途径。