OATP16 抑制因子

常见的 OATP16 抑制剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、环孢素 A CAS 59865-13-3、姜黄素 CAS 458-37-7、金丝桃素 CAS 480-40-0 和邻苯二甲酸二（2-乙基己基）酯 CAS 117-81-7。

OATP16抑制剂属于一种化学类别，可专门调节有机阴离子转运多肽1B3（OATP1B3）的活性，后者是OATP家族膜转运蛋白的成员之一。这些抑制剂主要影响内源底物（如胆汁酸盐、激素和胆红素）的跨膜运动，这些物质是阴离子且结构通常较大。OATP转运蛋白（包括OATP1B3）在促进细胞摄取各种有机阴离子方面起着关键作用，通常依赖于受钠梯度影响的次级主动转运机制。OATP1B3的抑制作用会导致底物的转运动力学发生变化，从而可能影响与肝脏摄取、肾脏排泄或代谢物和异生物处置相关的生化过程。从化学角度来说，OATP16抑制剂通常具有能够与OATP1B3结合部位相互作用的结构特征。这些特征通常包括带负电荷或极性的官能团，例如羧酸盐、磺酸盐或磷酸盐，它们模拟内源性底物的阴离子性质。这些官能团可能通过占据底物结合部位来促进竞争性抑制，或通过改变蛋白质的构象状态来促进别构效应物。许多抑制剂还具有亲脂区域，可增强膜渗透性，这是与跨膜蛋白相互作用的关键特征。这些抑制剂对OATP1B3的特异性可能因分子构型而异，从而对其他OATP家族成员产生选择性抑制作用，进而影响底物的整体特异性和转运动力学。