OAT6抑制剂是一类化合物,通过影响有机阴离子转运体6(OAT6)所涉及的特定途径和生物过程来影响其功能。这些抑制剂可以通过直接与OAT6的天然底物竞争或改变OAT6的生理条件来发挥作用。例如,水杨酸和其他非甾体类抗炎药(NSAIDs),如吲哚美辛、布洛芬和酮洛芬,可抑制环氧化酶,从而减少前列腺素的合成。前列腺素水平的降低会影响肾脏血流,并通过影响肾脏排泄过程间接抑制OAT6的功能活性。同样,呋塞米等利尿剂会改变尿液流量和电解质水平,从而影响肾脏环境,进而影响OAT6转运有机阴离子的能力。
其他化合物,如丙磺舒和西咪替丁,通过与OAT6的底物直接竞争发挥作用。丙磺舒通过直接抑制OAT家族来阻断有机阴离子的转运,而西咪替丁通过竞争肾脏转运系统来抑制有机阴离子的肾分泌,从而降低OAT6的活性。洛沙坦通过拮抗血管紧张素II受体,可引起血流动力学变化,从而间接影响OAT6的活性。阿托伐他汀和烟酸虽然与OAT6没有直接关系,但会影响肝脏功能和多种蛋白质的表达,包括参与有机阴离子转运的蛋白质,从而间接降低OAT6的功能。此外,奎尼丁虽然主要作用于有机阳离子转运体,但也会改变OAT6功能所需的电化学梯度,从而产生抑制作用。最后,吡嗪酰胺(可代谢为吡嗪酸)可与OAT6的天然底物竞争,从而抑制其功能活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | ¥3080.00 | |||
丙磺舒-d14 与 OAT6 转运体之间的相互作用十分有趣,其同位素标记可加强对分子动力学的跟踪。该化合物独特的结构特征促进了特定的结合亲和力,影响了有机阴离子的转运动力学。其独特的亲水性和疏水性平衡使其具有良好的溶解性,有助于深入了解细胞环境中底物选择性和转运途径调节剂的作用机制。 | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | ¥519.00 ¥1038.00 ¥1320.00 | 3 | |
水杨酸可抑制参与前列腺素合成的环氧化酶(COX)酶。前列腺素可以调节肾脏血流,从而通过改变肾脏排泄过程影响有机阴离子转运体(如OAT6)的功能。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | ¥305.00 ¥429.00 ¥1106.00 ¥3069.00 | 28 | |
丙磺舒通过阻断有机阴离子的运输来抑制OAT家族。由于OAT6是一种有机阴离子转运蛋白,丙磺舒可以通过与其底物结合位点竞争来直接抑制其活性。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | ¥316.00 ¥417.00 | 18 | |
吲哚美辛是一种抑制 COX 酶的非甾体抗炎药。通过减少前列腺素的合成,它可以影响肾血流量,从而影响肾脏有机阴离子转运体(如 OAT6)的活性。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | ¥587.00 ¥970.00 | 6 | |
布洛芬是一种COX抑制剂,可减少前列腺素的合成。这种减少会影响肾脏对有机阴离子的处理,从而可能降低OAT6的功能活性。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | ¥1433.00 | 18 | |
洛沙坦是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂,可影响肾血流量和肾小球滤过率。这些血流动力学变化可通过改变肾脏对有机阴离子的清除率间接抑制 OAT6 的活性。 | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | ¥451.00 | ||
呋塞米是一种襻利尿剂,可抑制肾脏中的 Na+/K+/2Cl- 共转运体。其利尿作用会导致尿流和电解质水平发生变化,从而间接影响 OAT6 运输有机阴离子的能力。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | ¥699.00 ¥970.00 | 1 | |
西咪替丁是一种H2受体拮抗剂,可通过与有机阴离子竞争肾脏转运系统(包括OAT6)来抑制其肾分泌,从而降低其功能活性。 | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | ¥1049.00 ¥3475.00 | 2 | |
另一种 COX 抑制剂酮洛芬会减少前列腺素的合成,从而影响肾功能,进而影响 OAT6 在运输有机阴离子方面的主动转运活性。 | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | ¥1151.00 | 3 | |
奎尼丁可抑制各种有机阳离子转运体,并可能通过改变其功能所需的电化学梯度,对 OAT6 等有机阴离子转运体产生类似影响。 |