NSUN5B抑制剂包括一系列化合物,它们以NSUN5B直接参与的甲基化过程为靶点,导致其功能性抑制。例如,5-氮杂胞苷和地西他滨等核苷类似物分别与 RNA 和 DNA 结合,使 NSUN5B 处于共价中间状态,或导致 DNA 甲基转移酶受到抑制,从而可能减少 NSUN5B 基因的转录激活。同样,斑马碱和 S-腺苷高半胱氨酸(后者是一种产物抑制剂)可通过与天然底物竞争或直接抑制甲基转移酶的活性来干扰甲基化循环,从而阻碍 NSUN5B 甲基化 RNA 的能力。RG108 和普鲁卡因胺等化合物的作用更为间接,它们以基因启动子区域 DNA 的甲基化为目标,可能导致 NSUN5B 的表达降低。
此外,肼屈嗪和双硫仑等抑制剂通过 DNA 去甲基化或形成复合物来发挥其作用,这些复合物可抑制包括甲基转移酶在内的多种酶,这可能会阻碍 NSUN5B 的甲基转移酶功能。过量三磷酸胞苷(CTP)的存在可能成为 NSUN5B 催化活性的竞争性抑制剂,因为它提供了大量底物,阻碍了该酶正确甲基化其 RNA 靶标的能力。其他分子,如烟酰胺,会影响可能与 NSUN5B 发生相互作用的蛋白质的乙酰化状态,从而间接改变其活性。此外,与 DNA 结合的化合物(如米曲霉素 A)可阻止转录因子进入 NSUN5B 启动子,从而可能导致 NSUN5B 的表达下降。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
胞苷核苷酸类似物,在复制和转录过程中结合到RNA和DNA中。5-氮杂胞苷可将NSUN5B锁定在共价中间态,从而抑制NSUN5B介导的RNA甲基化功能。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥5697.00 | 2 | |
一种非核苷 DNA 甲基转移酶抑制剂。RG108 可阻止涉及 NSUN5B 表达的基因启动子区域的甲基化,从而通过降低 NSUN5B 的表达间接降低其功能活性。 | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | ¥1422.00 ¥3136.00 ¥11101.00 | 3 | |
一种胞苷类似物,可结合到DNA中并抑制DNA甲基化。泽布拉林可导致基因启动子区域的甲基化减少,从而间接降低NSUN5B的表达水平。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | ¥2414.00 ¥3565.00 ¥4716.00 | 7 | |
地西他滨是另一种类似于 5-氮杂胞苷的核苷类似物,它能掺入 DNA 并抑制 DNA 甲基转移酶,有可能减少 NSUN5B 基因的转录激活。 | ||||||
Homocysteine | 6027-13-0 | sc-507315 | 250 mg | ¥2200.00 | ||
一种甲基转移酶反应产物抑制剂,可通过与甲基化反应的通用甲基供体 S-腺苷蛋氨酸竞争来抑制 NSUN5B 的活性,从而阻碍 NSUN5B 的甲基转移酶活性。 | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | ¥5415.00 | ||
已知可通过抑制 DNA 甲基转移酶使 DNA 去甲基化,从而可能导致 NSUN5B 的表达减少。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥587.00 ¥982.00 | 7 | |
乙醛脱氢酶的抑制剂,也可能与铜相互作用形成复合物,能够抑制包括甲基转移酶在内的多种细胞酶,从而可能阻碍 NSUN5B 的甲基转移酶活性。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥485.00 ¥733.00 ¥2256.00 ¥9195.00 | 6 | |
一种维生素 B3,是去乙酰化酶 SIRT1 的抑制剂。烟酰胺虽然不能直接抑制 NSUN5B,但可能会影响与 NSUN5B 相互作用的蛋白质的乙酰化状态,从而间接影响其功能。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
能与富含 G-C 的 DNA 序列结合,有可能阻止转录因子与 NSUN5B 启动子区域结合,从而降低其表达量。 | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剂 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | ¥1670.00 | 4 | |
一种抑制G9a和GLP组蛋白甲基转移酶的二氮杂喹唑啉胺衍生物。BIX-01294可能会间接改变染色质状态和基因表达谱,包括NSUN5B的表达谱,从而可能降低NSUN5B的活性。 |