NSUN1 抑制因子

常见的NSUN1抑制剂包括但不限于5-氮杂胞苷（CAS 320-67-2）、RG 108（CAS 48208-26-0）、5-氮杂- 2′-脱氧胞苷（CAS 2353-33-5）、西尼芬（Sinefungin，CAS 58944-73-3）和金雀花三羧酸（Aurintricarboxylic Acid，CAS 4431-00-9）。

NSUN1 的化学抑制剂通过各种机制阻碍其催化活性，而催化活性对 RNA 甲基化至关重要。RNA 中存在的 5-氮杂胞苷是一种有效的抑制剂，它能与 RNA 结合，随后将 NSUN1 困在共价复合物中，从而阻碍酶的进一步活动。同样，N6-甲基腺苷也会与 NSUN1 的天然底物竞争，与酶的活性位点结合，从而阻止实际底物的进入。另一种方法是利用核苷类似物，例如地西他滨和斑蝥碱，它们在加入 RNA 后可以阻断 NSUN1 的 RNA 结合位点，从而破坏甲基化过程。

其他抑制剂，如 RG108、辛弗宁和金雀花三羧酸，通过直接或间接与 NSUN1 或其底物结合发挥作用。RG108 虽然主要是 DNA 甲基转移酶抑制剂，但也可能影响 RNA 甲基化的情况，从而干扰 NSUN1 的活性。松香菌素是一种通用的甲基转移酶抑制剂，可能占据了 NSUN1 的催化位点并阻止底物结合。已知三羧酸（Aurintricarboxylic acid）可抑制多种核酸酶，并可能通过与 NSUN1 的活性位点或 RNA 底物非特异性结合而阻碍 NSUN1 的活性。与富含 G-C 的 DNA 序列结合的 Mithramycin A 可能会影响 RNA 的转录，从而减少 NSUN1 可用于甲基化的底物。组蛋白甲基转移酶抑制剂 BIX-01294 和 Chaetocin 可能会通过改变染色质结构对 NSUN1 产生间接影响，从而影响 NSUN1 所需的 RNA 底物的转录。最后，激酶抑制剂槲皮素可以通过改变调控 NSUN1 功能的磷酸化状态来影响 NSUN1 的活性，从而在不直接与酶或 RNA 底物结合的情况下调节其活性。