NIFK 激活剂是一系列独特的化学物质,它们通过调节特定的细胞内信号级联,间接启动 NIFK 功能活性的增强。福斯可林是一种直接的腺苷酸环化酶刺激剂,它与 8-溴-cAMP 和二丁酰 cAMP(两者都不易降解,并能有效提高细胞内 cAMP 水平)一起导致蛋白激酶 A(PKA)的激活。PKA 反过来又使 NIFK 磷酸化,这是一个直接增强 NIFK 功能活性的过程。抑制 PDE5 的西地那非和扎普瑞那司,以及分别针对 PDE3 和 PDE4 的罗利帕胺、西洛司他胺和米力农,都会提高细胞内的 cAMP 或 cGMP 水平。环核苷酸水平的升高会导致 PKA 被激活,进一步促进磷酸化并增强 NIFK 的活性。
此外,Epac 激活剂 007-AM 等制剂可特异性地激活 Epac 介导的途径,从而改变细胞过程,增强 NIFK 的活性,而不依赖于 PKA 途径。阿那格雷(Anagrelide)和长春西汀(Vinpocetine)通过分别抑制 PDE3 和 PDE1,也有助于 cAMP 的积累,强化 PKA 信号级联,加强 NIFK 的磷酸化依赖性激活。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶,导致细胞内cAMP水平升高。升高的cAMP激活蛋白激酶A(PKA),后者可以磷酸化NIFK,从而增强其在细胞内的功能活性。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥2527.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物,可激活 PKA。PKA 激活可导致 NIFK 磷酸化,从而提高其在 NIFK 参与的过程中的功能活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂,可防止cAMP分解,从而增加其在细胞中的浓度。较高的cAMP水平可激活PKA,进而通过磷酸化增强NIFK的活性。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥508.00 ¥1467.00 ¥5415.00 ¥50205.00 | 74 | |
二丁酰环磷酸腺苷(Dibutyryl cAMP)是另一种环磷酸腺苷类似物,它能够抵抗磷酸二酯酶的降解,从而有效提高细胞内环磷酸腺苷水平,激活蛋白激酶A(PKA)。激活的蛋白激酶A能够磷酸化并增强NIFK的活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
扎普利那斯特(Zaprinast)抑制磷酸二酯酶,尤其是PDE5,导致cGMP水平升高,从而增强cAMP信号传导。cAMP的增加可能会激活PKA,从而有可能磷酸化并激活NIFK。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,可导致 cAMP 水平升高。由此激活的 PKA 可通过磷酸化增强 NIFK 的活性。 | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | ¥1162.00 ¥6623.00 | 1 | |
阿那格雷抑制 PDE3,导致细胞中的 cAMP 水平升高。这种升高可激活 PKA,进而使 NIFK 磷酸化并增强其活性。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3949.00 | 16 | |
西洛他胺是 PDE3 的选择性抑制剂,可提高 cAMP 水平,从而激活 PKA。然后,PKA 有可能使 NIFK 磷酸化,增强其细胞活性。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | ¥621.00 ¥2414.00 ¥27077.00 | 4 | |
长春西汀是一种 PDE1 抑制剂,可提高细胞中的 cAMP 和 cGMP 水平,间接促进 PKA 的激活。这会导致 NIFK 的磷酸化和激活。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | ¥1828.00 ¥7706.00 | 7 | |
米力农是一种选择性 PDE3 抑制剂,可提高细胞中的 cAMP 水平。升高的 cAMP 可激活 PKA,从而使 NIFK 磷酸化并增强其活性。 |