尼古丁抑制剂主要包括针对γ-分泌酶复合物的化合物,尼古丁是该复合物的重要组成部分。该复合体负责对包括 APP 在内的几种 I 型膜蛋白进行蛋白水解。所列抑制剂主要是小分子抑制剂,旨在干扰γ-分泌酶的酶活性。通过抑制这种复合物,这些化合物间接降低了烟曲霉毒素的功能活性。
这些抑制剂的化学结构各不相同,其中许多抑制剂的设计目的是使其具有最佳的血脑屏障穿透性,这是针对阿尔茨海默氏症相关途径的化合物的一个基本特征。它们通常通过与γ-分泌酶的活性位点结合或改变复合物的构象来发挥作用,从而阻止其正常的蛋白水解活性。抑制γ-分泌酶可减少淀粉样β肽的产生,而淀粉样β肽是阿尔茨海默病发病的关键因素。此外,鉴于 Notch 信号在癌症中的作用,这些抑制剂中的一些(如 RO4929097)正在研究其潜在的抗肿瘤特性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | ¥1117.00 ¥3779.00 ¥9432.00 ¥23681.00 | 47 | |
一种强效的细胞渗透性 γ 分泌酶抑制剂,可通过抑制 APP 和 Notch 的裂解间接影响烟碱蛋白的功能。 | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | ¥2189.00 ¥5235.00 | 6 | |
一种活性γ-分泌酶抑制剂,也能间接抑制尼古丁。减少大脑中 Aβ 肽的产生。 | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | ¥3949.00 ¥13538.00 | 1 | |
专门抑制γ-分泌酶,影响烟碱蛋白在 APP 处理过程中的作用。曾用于阿尔茨海默病的研究模型。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | ¥4851.00 ¥15671.00 | 1 | |
一种强效、选择性的 γ 分泌酶抑制剂,间接影响尼古丁。探索其抗肿瘤特性。 | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | 1 | |
靶向γ-分泌酶,间接影响烟碱蛋白。专为减少 Notch 信号传导而设计。 | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | ¥3802.00 ¥11282.00 | 4 | |
一种天冬氨酰蛋白酶抑制剂,以γ-分泌酶为目标,间接影响烟碱蛋白的功能。 | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 抑制剂 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | ¥1173.00 | 8 | |
一种非甾体抗炎药物,可抑制γ-分泌酶,间接影响烟碱酸。还具有抗炎特性。 |