神经粒蛋白抑制剂包括一组化学物质,它们可以通过调节神经粒蛋白参与的信号传导途径,直接或间接地阻碍神经粒蛋白的活性。神经粒蛋白是一种突触后蛋白质,在没有钙的情况下与钙调蛋白结合,与突触可塑性有关。调节 Neurogranin 活性的主要方式是磷酸化,磷酸化可调节其结合钙调蛋白的能力。吲哚内酰胺 V 等化合物可激活蛋白激酶 C,导致神经粒蛋白磷酸化,进而降低其与钙调素的亲和力。相反,Chelerythrine 等 PKC 抑制剂的长期活性会导致 PKC 下调,从而影响 Neurogranin 的磷酸化。同样,KN-93 和 AIP 等化合物会抑制 CaMKII(一种已知会使 Neurogranin 磷酸化的激酶),从而降低其与钙调素结合的能力。
此外,相关蛋白的抑制剂,如包括环孢素 A 和 FK506 在内的钙调素酶抑制剂,可通过去磷酸化作用使 Neurogranin 保持磷酸化状态,进而抑制其与钙调素结合的能力。其他化合物,如吩噻嗪类和钙调素抑制剂(如 W-7),会直接与 Neurogranin 竞争钙调素的结合。总之,这些抑制剂可通过改变神经粒蛋白的磷酸化状态或阻断其与钙调素的相互作用来干扰神经粒蛋白的正常功能,从而调节突触信号传导和可塑性。这些抑制剂可根据其在信号通路中的靶点进行分类,包括钙调蛋白直接竞争者、激酶激活剂或抑制剂以及磷酸酶抑制剂。每种化合物对神经粒蛋白功能的影响都取决于它在更广泛的信号网络中影响的精确分子相互作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(−)-Indolactam V | 90365-57-4 | sc-202182 sc-202182A | 300 µg 1 mg | ¥1941.00 ¥3870.00 | 1 | |
激活蛋白激酶 C (PKC),进而使 Neurogranin 磷酸化,降低其对钙调素的亲和力,有效抑制 Neurogranin 的功能。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | ¥993.00 ¥3509.00 | 17 | |
是一种 PKC 抑制剂;虽然最初会激活 PKC,但长期接触会导致 PKC 下调,从而间接抑制 Neurogranin 的功能。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
抑制钙调蛋白,钙调蛋白可使 Neurogranin 去磷酸化;抑制钙调蛋白可使 Neurogranin 保持磷酸化状态,减少其与钙调蛋白的相互作用。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | ¥857.00 ¥1670.00 | 9 | |
与环孢素 A 类似,FK506 也能抑制钙调磷酸酶,从而使 Neurogranin 保持磷酸化状态并抑制其活性。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
一种泛 PKC 抑制剂,可降低 PKC 活性,导致磷酸化减少并抑制 Neurogranin 的正常功能。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2708.00 | 17 | |
抑制 PKC,从而减少神经粒蛋白的磷酸化及其与钙调素的相互作用。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
作为包括 PKC 在内的蛋白激酶的强效抑制剂,LOC728861 可抑制 Neurogranin 的磷酸化。 |