NELF 激活剂是一系列化合物,旨在专门影响导致 NELF 功能活性增强的生化途径和细胞过程,NELF 是一种通过暂停 RNA 聚合酶 II 来调节转录伸长的蛋白质。佛司可林和罗利普仑协同作用,提高细胞内 cAMP 水平,从而激活 PKA,进而使 NELF 磷酸化,降低其暂停 RNA 聚合酶 II 的能力。这导致受 NELF 调节控制的基因的转录延伸增加。IBMX 通过非选择性地抑制磷酸二酯酶,确保持续的 cAMP 水平和持续的 PKA 活性,从而进一步增强了这种效果。同样,表没食子儿茶素没食子酸酯通过其对 DNA 甲基转移酶的抑制作用,以及 5-Azacytidine 通过降低 DNA 甲基化,使染色质更容易被转录机制利用,从而有效地绕过了直接激活 NELF 的需要。PMA 对 PKC 的激活导致 RNA 聚合酶 II C 端结构域发生磷酸化,这可能会削弱 NELF 与该聚合酶的相互作用,从而促进转录过程。
与此同时,Trichostatin A 和 S-Adenosylmethionine 可分别通过调节染色质结构和蛋白质甲基化来促进 NELF 调控基因的激活,从而创造有利于转录的环境。cAMP类似物氯苯硫基-cAMP可直接刺激PKA,与佛司可林和罗利普仑的作用相呼应,削弱NELF对转录伸长的抑制作用。这些化学物质协同作用,确保 NELF 对基因表达的调控影响得到调节,从而使 NELF 靶基因的转录得到增强,这凸显了支配 NELF 活性的细胞信号网络的多样性和相互关联性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
毛喉素可增加细胞内cAMP水平,从而激活蛋白激酶A(PKA)。PKA可磷酸化NELF,使其从暂停的RNA聚合酶II复合物中释放出来,从而促进转录延长。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂,它能分解 cAMP。通过抑制 PDE4,罗利普仑可提高 cAMP 水平,进而激活 PKA。活化的 PKA 可使 NELF 复合物的成分磷酸化,导致其从染色质中解离,并增加 NELF 目标基因的转录伸长。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
异丁基甲基黄嘌呤(IBMX)是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,磷酸二酯酶是一种降解cAMP的酶。cAMP水平升高会激活蛋白激酶A(PKA),从而导致NELF磷酸化并失活,从而增强NELF调控基因的转录延长。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是绿茶中的一种儿茶素,已被证明能抑制 DNA 甲基转移酶。甲基化程度低的基因启动子更容易被转录机制利用。通过减少启动子甲基化,EGCG 可以促进 NELF 已知会暂停 RNA 聚合酶 II 的基因的转录,从而增加 NELF 介导的转录。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)可激活蛋白激酶 C(PKC),使 RNA 聚合酶 II C 端结构域(CTD)上的丝氨酸残基磷酸化。PKC 对 RNA 聚合酶 II CTD 的磷酸化可能会降低 NELF 暂停 RNA 聚合酶的能力,从而促进转录的延长。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
Trichostatin A 是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂。抑制 HDAC 会增加组蛋白的乙酰化,使染色质结构更加开放。这使 RNA 聚合酶 II 有更多机会接触 DNA,从而提高基因的转录水平,包括受 NELF 介导的暂停调控的基因。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
5-Azacytidine 可抑制 DNA 甲基转移酶,导致 DNA 甲基化减少。甲基化的降低可使转录机制有更多机会接触 DNA,并减少 NELF 对这些基因启动子区域的招募,从而增强受 NELF 介导的基因的转录。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥361.00 ¥745.00 ¥1072.00 ¥2121.00 ¥8574.00 | 13 | |
咖啡因是一种磷酸二酯酶抑制剂,可增加cAMP水平。cAMP水平升高会激活蛋白激酶A,后者可磷酸化NELF,降低其暂停RNA聚合酶II的能力,从而可能增加转录延长过程。 | ||||||
Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | ¥2031.00 ¥7390.00 | 2 | |
S-腺苷蛋氨酸(SAM)是各种甲基化反应中的甲基供体。通过捐献甲基,SAM 可以增强与 NELF 相互作用的某些蛋白质的甲基化,从而有可能改变 NELF 暂停 RNA 聚合酶 II 的能力,从而促进转录活动的增加。 |