Date published: 2025-9-8

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NELF激活剂

常见的 NELF 激活剂包括但不限于蕨麻 CAS 66575-29-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和 PMA CAS 16561-29-8。

NELF 激活剂是一系列化合物,旨在专门影响导致 NELF 功能活性增强的生化途径和细胞过程,NELF 是一种通过暂停 RNA 聚合酶 II 来调节转录伸长的蛋白质。佛司可林和罗利普仑协同作用,提高细胞内 cAMP 水平,从而激活 PKA,进而使 NELF 磷酸化,降低其暂停 RNA 聚合酶 II 的能力。这导致受 NELF 调节控制的基因的转录延伸增加。IBMX 通过非选择性地抑制磷酸二酯酶,确保持续的 cAMP 水平和持续的 PKA 活性,从而进一步增强了这种效果。同样,表没食子儿茶素没食子酸酯通过其对 DNA 甲基转移酶的抑制作用,以及 5-Azacytidine 通过降低 DNA 甲基化,使染色质更容易被转录机制利用,从而有效地绕过了直接激活 NELF 的需要。PMA 对 PKC 的激活导致 RNA 聚合酶 II C 端结构域发生磷酸化,这可能会削弱 NELF 与该聚合酶的相互作用,从而促进转录过程。

与此同时,Trichostatin A 和 S-Adenosylmethionine 可分别通过调节染色质结构和蛋白质甲基化来促进 NELF 调控基因的激活,从而创造有利于转录的环境。cAMP类似物氯苯硫基-cAMP可直接刺激PKA,与佛司可林和罗利普仑的作用相呼应,削弱NELF对转录伸长的抑制作用。这些化学物质协同作用,确保 NELF 对基因表达的调控影响得到调节,从而使 NELF 靶基因的转录得到增强,这凸显了支配 NELF 活性的细胞信号网络的多样性和相互关联性。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
¥857.00
¥1692.00
¥8179.00
¥15626.00
¥23128.00
73
(3)

毛喉素可增加细胞内cAMP水平,从而激活蛋白激酶A(PKA)。PKA可磷酸化NELF,使其从暂停的RNA聚合酶II复合物中释放出来,从而促进转录延长。

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
¥846.00
¥2392.00
18
(1)

罗利普仑是磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂,它能分解 cAMP。通过抑制 PDE4,罗利普仑可提高 cAMP 水平,进而激活 PKA。活化的 PKA 可使 NELF 复合物的成分磷酸化,导致其从染色质中解离,并增加 NELF 目标基因的转录伸长。

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
¥1794.00
¥3554.00
¥6747.00
34
(1)

异丁基甲基黄嘌呤(IBMX)是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,磷酸二酯酶是一种降解cAMP的酶。cAMP水平升高会激活蛋白激酶A(PKA),从而导致NELF磷酸化并失活,从而增强NELF调控基因的转录延长。

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
¥474.00
¥812.00
¥1399.00
¥2685.00
¥5867.00
¥13922.00
11
(1)

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是绿茶中的一种儿茶素,已被证明能抑制 DNA 甲基转移酶。甲基化程度低的基因启动子更容易被转录机制利用。通过减少启动子甲基化,EGCG 可以促进 NELF 已知会暂停 RNA 聚合酶 II 的基因的转录,从而增加 NELF 介导的转录。

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
¥451.00
¥1455.00
¥2369.00
¥5528.00
¥10481.00
119
(6)

光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)可激活蛋白激酶 C(PKC),使 RNA 聚合酶 II C 端结构域(CTD)上的丝氨酸残基磷酸化。PKC 对 RNA 聚合酶 II CTD 的磷酸化可能会降低 NELF 暂停 RNA 聚合酶的能力,从而促进转录的延长。

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
¥1681.00
¥5303.00
¥6995.00
¥13527.00
¥23579.00
33
(3)

Trichostatin A 是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂。抑制 HDAC 会增加组蛋白的乙酰化,使染色质结构更加开放。这使 RNA 聚合酶 II 有更多机会接触 DNA,从而提高基因的转录水平,包括受 NELF 介导的暂停调控的基因。

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
¥3159.00
4
(1)

5-Azacytidine 可抑制 DNA 甲基转移酶,导致 DNA 甲基化减少。甲基化的降低可使转录机制有更多机会接触 DNA,并减少 NELF 对这些基因启动子区域的招募,从而增强受 NELF 介导的基因的转录。

Caffeine

58-08-2sc-202514
sc-202514A
sc-202514B
sc-202514C
sc-202514D
5 g
100 g
250 g
1 kg
5 kg
¥361.00
¥745.00
¥1072.00
¥2121.00
¥8574.00
13
(1)

咖啡因是一种磷酸二酯酶抑制剂,可增加cAMP水平。cAMP水平升高会激活蛋白激酶A,后者可磷酸化NELF,降低其暂停RNA聚合酶II的能力,从而可能增加转录延长过程。

Ademetionine

29908-03-0sc-278677
sc-278677A
100 mg
1 g
¥2031.00
¥7390.00
2
(1)

S-腺苷蛋氨酸(SAM)是各种甲基化反应中的甲基供体。通过捐献甲基,SAM 可以增强与 NELF 相互作用的某些蛋白质的甲基化,从而有可能改变 NELF 暂停 RNA 聚合酶 II 的能力,从而促进转录活动的增加。