Nek2 抑制因子

常见的 Nek2 抑制剂包括但不限于 SU 9516 CAS 377090-84-1、Purvalanol A CAS 212844-53-6、Dinaciclib CAS 779353-01-4、SNS-032 CAS 345627-80-7 和 Tozasertib CAS 639089-54-6。

Nek2抑制剂包括一系列旨在干扰Nek2功能或调控的化合物。Nek2是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在细胞周期中控制中心体分离和纺锤体组装方面起着重要作用。这些抑制剂通过直接抑制激酶的活性位点或通过影响Nek2所参与的细胞周期和有丝分裂激酶网络的间接机制来发挥作用。例如，CDK抑制剂如SU9516和Purvalanol A会导致细胞周期停滞，这是Nek2激活和功能的必要前提。由于Nek2的活性与细胞周期阶段，特别是G2/M过渡期同步，CDK的抑制可以阻碍Nek2在有丝分裂期间的适当定位和活性。

除了细胞周期停滞之外，其他抑制剂还靶向在中心体和有丝分裂纺锤体组装路径中磷酸化蛋白质的激酶。像tozasertib和alisertib这样的抑制剂阻断Aurora激酶，阻止Nek2或其底物蛋白的磷酸化和激活。这种干扰影响了中心体复制和纺锤体形成，这些是Nek2在细胞分裂中发挥重要作用的核心过程。像S-trityl-L-半胱氨酸和volasertib这样的化合物则靶向其他有丝分裂激酶，如Eg5和Plk1。这些激酶在维持有丝分裂的准确性方面至关重要，它们的抑制可以通过破坏Nek2调控的结构间接影响Nek2。总体而言，这些Nek2抑制剂为解析细胞分裂的分子编排以及Nek2在这一重要细胞过程中所作的具体贡献提供了关键工具。