NaS-1 激活剂包括各种化合物,它们通过调节细胞内离子浓度和相关途径间接增强 NaS-1 的功能活性。Ouabain, Veratridine, Monensin, Batrachotoxin, Anemone toxin (ATX-II), Aconitine, Brevetoxin, Sea anemone toxin (ATX), Grayanotoxin, and Palytoxin 等化合物都是通过提高细胞内钠水平来发挥作用的。这是通过各种机制实现的,如抑制 Na+/K+-ATP 酶泵、延长电压门控钠通道的开放时间、促进钠离子跨细胞膜运输以及将 Na+/K+-ATP 酶转化为开放通道。细胞内钠离子因此增加,为钠离子转运提供了更陡峭的梯度,从而增强了 NaS-1 的活性,这对 NaS-1 在细胞过程中发挥功能性作用至关重要。
此外,细胞内离子的微妙平衡对于 NaS-1 的最佳功能至关重要,而沙西毒素和氟乙酸盐等化合物在这种调节中发挥了作用。低浓度的沙西毒素可增加钠传导,从而通过微妙地改变细胞内的钠含量间接增强 NaS-1 的活性。另一方面,氟乙酸盐作为一种丙酮酶抑制剂,会破坏三羧酸(TCA)循环,从而导致柠檬酸盐的积累。柠檬酸盐具有螯合细胞内钙的能力,通过降低钙的水平,钠通道的功能会受到影响,进而影响 NaS-1 的活性。通过对离子转运和平衡的定向作用,这些 NaS-1 激活剂共同确保了 NaS-1 在钠依赖性转运机制中作用的放大,而无需上调其表达或直接激活。每种激活剂的机制都强调了汇聚在一起调节 NaS-1 活性的错综复杂的细胞过程网络,从而凸显了可被利用来间接影响蛋白质功能的生化途径的复杂性。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | ¥5709.00 | |||
Ouabain是一种已知的Na+/K+-ATP酶泵抑制剂,可间接增加细胞内钠浓度。钠浓度的升高可通过为钠同向转运系统提供更有利的梯度来增强NaS-1的活性。 | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥903.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥4197.00 | 3 | |
维拉啶是一种钠通道激活剂,可延长电压门控钠通道的开放时间,导致细胞内钠增加。这反过来又可以通过维持细胞内的高钠浓度来增强 NaS-1 的活性。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | ¥1715.00 ¥5810.00 | ||
莫能菌素是一种钠离子载体,可促进钠离子跨细胞膜运输。通过改变细胞内钠离子水平,莫能菌素可通过影响钠离子平衡间接增强NaS-1的活性。 | ||||||
Batrachotoxin | 23509-16-2 | sc-201086 | 10 µg | ¥3215.00 | ||
蛙毒是一种强效生物碱,可迫使钠通道打开,增加钠离子流入。细胞内钠离子浓度升高可通过为NaS-1的运输功能创造更陡峭的钠离子梯度来增强其活性。 | ||||||
Aconitine | 302-27-2 | sc-202441 sc-202441A sc-202441B sc-202441C sc-202441D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | ¥3385.00 ¥5077.00 ¥7333.00 ¥14125.00 ¥23128.00 | ||
乌头碱能打开电压门控钠通道,从而导致细胞内钠浓度增加。钠浓度的增加可通过加强 NaS-1 的钠依赖性运输,间接增强 NaS-1 的活性。 |