NAPE-PLD激活剂
常见的NAPE-PLD激活剂包括但不限于棕榈酰乙醇胺（CAS 544-31-0）、油酰乙醇胺（CAS 111-58-0）、花生四烯酸（20:4, n-6）（CAS 506-32- 1，二十二碳-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-六烯酸（22:6，n-3）CAS 6217-54-5和FAAH抑制剂II CAS 546141-08-6。
NAPE-PLD 激活剂包括一组化学性质各异的化合物，可增强 N-酰基磷脂酰乙醇胺磷脂酶 D（NAPE-PLD）的酶活性。这种酶是一类信号脂质（N-acylethanolamines，NAEs）生物合成过程中不可或缺的成分，其中包括内源性大麻酰胺（anandamide）。激活 NAPE-PLD 被认为会增加这些生物活性脂质的产生，它们在炎症、疼痛调节和食欲调节等各种生理过程中发挥作用。激活 NAPE-PLD 的化合物可通过稳定酶的结构、提高底物亲和力或改变膜环境以促进酶与底物的相互作用，从而增强 NAPEs 向 NAEs 的转化。例如，某些模仿 NAPE-PLD 天然底物的磷脂类似物可与酶的活性位点结合，提高其催化效率。其他激活剂可与脂质双分子层相互作用，促进更有利于酶活性的膜组成。
为了进一步阐明 NAPE-PLD 激活剂的作用机制，已知某些化合物能增加钙离子的供应，而钙离子是 NAPE-PLD 发挥作用的重要辅助因子。通过提高细胞内的钙离子水平，这些激活剂间接增强了 NAPE-PLD 的活性，因为该酶部分受钙离子依赖机制的调节。此外，几种激活剂还能调节细胞膜的理化性质，如流动性和曲率，这对 NAPE-PLD 的正常定位和功能至关重要。这些激活剂可插入脂质双分子层，导致膜动力学发生变化，从而有利于酶的催化作用。此外，某些作为异位调节剂的小分子可与 NAPE-PLD 上不同于活性位点的位点结合，诱导构象变化，从而提高酶的活性，而不会直接与天然底物竞争。这些异构激活剂对于剖析 NAPE-PLD 的调控机制尤为重要，并可帮助人们深入了解细胞信号通路中 NAE 水平的调控机制。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $78.00 $238.00 $2050.00 $3274.00 $16330.00 | ||
一种内源性脂肪酸酰胺。PEA可激活过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPAR-α），从而增加对NAPE-PLD酶促产物的需求，进而提高其功能活性。 | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
一种天然存在的乙醇酰胺脂质。OEA与PEA类似，可激活PPAR-α，从而通过增加底物可用性和对酶促活性的需求来增强NAPE-PLD的功能活性。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
一种多不饱和ω-6脂肪酸。它作为NAPE-PLD的底物，其可用性的增加可以促进N-花生四烯乙醇胺（AEA）的产生，从而间接增加NAPE-PLD的活性。 | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
一种欧米伽-3 脂肪酸，是 NAPE-PLD 的产物 N-二十二碳六烯醇乙醇胺（DHEA）的前体。增加 DHA 的含量可为 NAPE-PLD 的酶促作用提供更多底物，从而增强 NAPE-PLD 的功能活性。 | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
一种必需脂肪酸，也是花生四烯酸生物合成的前体。通过增加NAPE-PLD的底物池，亚油酸可以间接增强酶的功能活性。 | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
一种单不饱和脂肪酸，可作为NAPE-PLD的底物。增加油酸的可用性可以促进油酰乙醇胺的产生，从而促进NAPE-PLD的酶活性。 | ||||||
α-Linolenic Acid | 463-40-1 | sc-205545 sc-205545A | 50 mg 250 mg | $37.00 $113.00 | 2 | |
DHA 是一种必需的欧米伽-3 脂肪酸，是长链脂肪酸的前体，可为 NAPE-PLD 介导的反应提供底物，从而通过增加底物的可用性提高酶的活性。 | ||||||