MRP6激活剂

常见的 MRP6 激活剂包括但不限于丙磺舒 CAS 57-66-9、MK-571 CAS 115103-85-0、舒林达 CAS 38194-50-2、染料木素 CAS 446-72-0 和吲哚美辛 CAS 53-86-1。

多药耐药蛋白 6（MRP6）又称 ABCC6，属于 ATP 结合盒（ABC）转运体超家族，主要在肝脏和肾脏等多种组织中表达。MRP6 在细胞解毒过程中发挥着至关重要的作用，它能积极地通过细胞膜转运各种内源性和外源性底物，包括药物、毒素和代谢物。此外，MRP6 还参与谷胱甘肽共轭物和其他有机阴离子的转运，从而有助于细胞抵御氧化应激和维持细胞内平衡。此外，MRP6 还与胆盐分泌、脂质代谢和尿酸排泄等生理过程中涉及的各种分子的转运有关，这凸显了它在整个机体健康中的重要性。

MRP6 的激活涉及复杂的调控机制，这些机制控制着它的转运活性和底物特异性。MRP6 激活的一个关键机制涉及翻译后修饰，包括磷酸化和糖基化，从而调节其亚细胞定位、运输和转运功能。研究表明，MRP6 蛋白中特定残基的磷酸化可调节其 ATP 酶活性和底物识别，从而影响其转运动力学。此外，MRP6 与热休克蛋白和细胞骨架成分等调节蛋白和附属因子的相互作用可能会进一步调节其活性并促进其功能激活。此外，核受体和转录因子对 MRP6 表达的转录调控，以及其基因启动子区域的表观遗传修饰，都会影响其细胞丰度和活性水平，最终影响其对细胞解毒和平衡的贡献。总之，阐明 MRP6 激活的内在机制有助于深入了解其生理功能，并为在与耐药性和代谢紊乱相关的各种病理情况下调节其活性提供靶点。