MRGX4抑制剂是一类专门设计用于靶向和抑制MRGX4受体活性的化合物,MRGX4受体是Mas相关G蛋白偶联受体(MRGPR)家族的一员。MRGX4与其他MRGPR受体一样,参与调节各种感觉和生理过程,特别是在神经系统。这些受体属于G蛋白偶联受体(GPCR),通过激活相关G蛋白,在将细胞外信号转化为细胞内反应的过程中发挥着关键作用。MRGX4抑制剂通过与MRGX4受体结合发挥作用,结合点可以是初级配体结合位点(正构位点),也可以是影响受体功能的变构位点。这种结合作用会干扰受体发生必要的构象变化以激活其相关G蛋白的能力,从而阻断通常由受体激活启动的信号传导通路。MRGX4抑制剂的化学设计对其特异性和有效性至关重要。这些抑制剂的结构通常能够与MRGX4受体的跨膜结构域(配体结合位点位于此处)精确相互作用。抑制剂可能包含适合跨膜域富含脂质环境的疏水区域,以及与受体内关键氨基酸残基形成氢键或离子相互作用的极性或带电功能基团。这种精确的相互作用对于确保抑制剂能够有效阻止受体激活其信号通路至关重要。此外,这些抑制剂的溶解度、稳定性和生物利用度都经过优化,以确保它们能够在天然细胞环境中到达MRGX4受体,并长时间保持有效的抑制作用。结合动力学,包括抑制剂与受体结合和解离的速度和牢固程度,也是影响抑制作用整体效力和持续时间的重要因素。了解MRGX4抑制剂与受体之间的相互作用对于深入了解GPCR信号传导的分子机制以及MRGX4在感觉知觉和其他相关细胞过程中的特定作用至关重要。这些知识有助于更深入地了解MRGX4如何在分子水平上调节生理反应。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
5-Azacytidine 可通过结合到 DNA 中来抑制 DNA 甲基转移酶的活性,从而导致 MRGX4 基因的低甲基化和潜在抑制作用。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
曲古抑菌素A可通过抑制组蛋白去乙酰化酶来下调MRGX4,从而在MRGX4基因周围形成更开放的染色质结构,从而干扰转录的启动。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
羟肟酸苏贝酰苯胺可通过抑制组蛋白去乙酰化酶来降低 MRGX4 的表达,而组蛋白去乙酰化酶可通过改变染色质构象和限制转录活性来改变基因表达。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
米曲霉毒素 A 可能通过与 MRGX4 基因启动子中的 DNA 结合,阻碍 MRGX4 基因转录所需的转录因子的结合,从而降低 MRGX4 的表达。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
放线菌素 D 可通过插入 DNA 来抑制 MRGX4 的转录,在 mRNA 合成过程中阻碍 RNA 聚合酶沿着 MRGX4 基因前进。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | ¥2414.00 ¥3565.00 ¥4716.00 | 7 | |
5-Aza-2′-Deoxycytidine 可能会通过抑制 DNA 甲基转移酶,导致 MRGX4 基因去甲基化和沉默,从而降低 MRGX4 的表达。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥5697.00 | 2 | |
RG 108 有可能通过阻断 DNA 甲基转移酶,导致 MRGX4 基因启动子的甲基化模式发生变化,从而抑制 MRGX4 的表达。 | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | ¥5415.00 | ||
利肼屈嗪可能通过其对 DNA 的去甲基化作用导致 MRGX4 表达下调,从而改变 MRGX4 基因的表达。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥271.00 ¥993.00 ¥2347.00 | 24 | |
MS-275 可能通过选择性抑制 I 类组蛋白去乙酰化酶,导致乙酰化组蛋白增加,并可能抑制 MRGX4 基因转录,从而减少 MRGX4 的表达。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥587.00 ¥982.00 | 7 | |
双硫仑可通过干扰 DNA 甲基化和组蛋白乙酰化过程,导致 MRGX4 基因染色质结构的改变,从而降低 MRGX4 的表达。 |