MRGG激活剂

常见的 MRGG 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和 IBMX CAS 28822-58-4。

MRGG 可通过多种信号途径启动磷酸化，进而激活这种蛋白质。福斯可林、异丙肾上腺素、PGE2、IBMX、BAY 60-7550、罗利普仑、西洛司他胺和 YC-1 都会导致环磷酸腺苷（cAMP）水平上升。福斯可林通过刺激腺苷酸环化酶直接达到这一目的，而异丙肾上腺素则通过β-肾上腺素能受体发挥作用，PGE2 则通过其特定的 G 蛋白偶联受体发挥作用，所有这些都会导致腺苷酸环化酶被激活。IBMX、BAY 60-7550、罗利普仑和西洛他胺通过抑制不同的磷酸二酯酶（PDEs）发挥作用，而磷酸二酯酶通常会降解 cAMP。通过阻止这种降解，这些抑制剂可增加 cAMP 浓度。YC-1 虽然通过可溶性鸟苷酸环化酶增加 cGMP 水平，但也会间接影响 cAMP 水平。升高的 cAMP 或 cGMP 会分别激活蛋白激酶 A（PKA）或蛋白激酶 G（PKG），然后使 MRGG 磷酸化。

异诺霉素会提高细胞内的钙含量，从而激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK）。然后，这种激酶会以 MRGG 为目标进行磷酸化。Anisomycin 能激活应激活化蛋白激酶（SAPKs），众所周知，SAPKs 能使多种蛋白质对应激线索做出磷酸化反应。TPA是蛋白激酶C（PKC）的强效激活剂，PKC能使许多细胞内蛋白磷酸化，其中MRGG可能是一个靶点。氮丙那酯可通过抑制磷酸二酯酶 5（PDE5）来提高 cGMP 水平，从而激活 PKG，与 PKA 类似，PKG 也能使 MRGG 磷酸化。这些不同的化学激活剂通过与细胞酶和信号分子的独特相互作用，促进了激酶网络对 MRGG 的磷酸化和激活。