Date published: 2025-9-8

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MPP4 抑制因子

常见的 MPP4 抑制剂包括但不限于:二水合 Phloridzin CAS 7061-54-3、Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Genistein CAS 446-72-0 和 Monensin A CAS 17090-79-8。

MPP4 的化学抑制剂可通过各种分子机制干扰其活性。例如,Phlorizin 会阻碍钠-葡萄糖转运蛋白的功能,导致葡萄糖吸收减少。由于 MPP4 是一种与光感受器新陈代谢有关的蛋白质,而光感受器的新陈代谢可能依赖于葡萄糖,因此葡萄糖供应的减少会抑制该蛋白质的活性。欧贝因靶向 Na+/K+-ATPase 泵,导致细胞内钠含量增加,进而破坏细胞离子平衡。鉴于 MPP4 与离子转运的潜在联系,离子平衡的改变会直接影响其活性。Brefeldin A 会破坏高尔基体,阻碍蛋白质向细胞膜的运输。同样,莫能菌素作为一种离子贮存剂会破坏离子梯度,如果MPP4与维持离子平衡有关,则可能导致其功能下降。

继续探讨抑制机制,细胞松弛素 D 和拉曲菌素 A 会破坏肌动蛋白细胞骨架,这可能会损害 MPP4 的膜定位和功能,因为它是膜相关的。如果 MPP4 的功能受到这种翻译后修饰的影响,那么作为酪氨酸激酶抑制剂的染料木素可以阻止 MPP4 的磷酸化,从而抑制其活性。W-7 是一种钙调蛋白拮抗剂,可通过阻碍钙调蛋白依赖性调控过程来抑制 MPP4。Gö 6983 是一种蛋白激酶 C 抑制剂,如果 MPP4 的功能是通过这种激酶的磷酸化调节的,那么它就会阻碍 MPP4 的活性。秋水仙碱通过与微管蛋白结合抑制微管聚合,而微管聚合对细胞运输(包括 MPP4 向其作用部位的运输)至关重要。最后,如果 MPP4 的功能依赖于与特定糖蛋白的相互作用,那么可以交联糖蛋白的硫酸考那伐林 A 可以抑制 MPP4 的活性。

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