MLL5激活剂

常见的MLL5激活剂包括但不限于白藜芦醇（CAS 501-36-0）、二甲双胍-d6盐酸盐（CAS 1185166-01-1）、丁酸钠（CAS 156-54-7）、曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）和5-氮杂-2′-脱氧胞苷（CAS 2353-2）。 酸钠 CAS 156-54-7、曲古抑菌素 A CAS 58880-19-6 和 5-氮杂-2′-脱氧胞苷 CAS 2353-33-5。

KMT2E 激活剂是一类特殊的化学物质，包括可直接或间接调节组蛋白甲基转移酶家族成员 KMT2E 蛋白活性的化合物。这些激活剂通过影响组蛋白修饰这一控制基因表达的关键过程，在表观遗传调控中发挥着至关重要的作用。这些激活剂的主要作用机制涉及改变染色质结构，而染色质结构控制着 DNA 对转录机制的可及性，从而调节基因的表达。这种调节可通过多种途径进行，包括抑制组蛋白去乙酰化酶（HDAC）或 DNA 甲基转移酶，或通过激活特定的信号通路，如 AMP 激活蛋白激酶（AMPK）。

KMT2E 激活剂中的一个重要类别包括白藜芦醇和二甲双胍等能激活 AMPK 的化合物。这些化合物激活 AMPK 会导致细胞能量状态发生变化，进而影响染色质重塑和组蛋白修饰。染色质结构的改变会直接影响基因表达模式，从而调节 KMT2E 的活性。该类药物中的另一个重要类别是 HDAC 抑制剂，如丁酸钠、Trichostatin A 和 SAHA（Vorinostat）。这些化合物会诱导组蛋白的超乙酰化，从而导致染色质结构更加开放，从而促进转录并影响 KMT2E 的功能。此外，5-氮杂-2'-脱氧胞苷等化合物可抑制 DNA 甲基转移酶，改变 DNA 甲基化模式，这是表观遗传调控机制的关键组成部分。这些变化会对组蛋白修饰和 KMT2E 的活性产生下游影响。